Bay 11-7085 促销 ≥98% (HPLC)
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| 包装规格: | 5mg 25mg 100mg in glass bottle |
| 产品简介: | 一种TNFα诱导的IκBα磷酸化逆抑制剂,IC50:10μM。 |
| 溶解性: | 溶于DMSO(>25 mg/mL ) |
| 储备液保存: | -80°C, 2 years -20°C, 1 year |
| 体内实验: | 1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
| 靶点: | NF-κB;IκB-α:10 μM (IC50) |
| 体外研究: | BAY 11-7085 inhibits TNFa-induced surface expression of E-selectin, VCAM-1, and ICAM-1with IC50 values in the range of 5-10 μM. BAY 11-7085 stabilizes IκBα in a dose-dependent manner with an IC50 value of approximately 10 μM. There is a clear correlation between the concentration of drug that stabilized IκBα, the concentration that inhibits nuclear levels of NF-kB, and the concentration that inhibits adhesion molecule expression. BAY 11-7085 has been shown to inhibit cell proliferation and induce apoptosis of a variety of cells. BAY 11-7085 (ECSCs) significantly inhibits the cell proliferation and DNA synthesis of ovarian endometriotic cyst stromal cells and induces apoptosis and the G0/G1 phase cell cycle arrest of these cells. BAY 11-7085 induces apoptosis of ECSCs by suppressing antiapoptotic proteins, and that caspase-3-, -8-, and -9-mediated cascades are involved in this mechanism. |
| 体内研究: | BAY 11-7085 acts as an anti-inflammatory agent in both the rat carrageenan paw and the rat adjuvant arthritis model. It demonstrates a dose-dependent reduction in swelling in the rat carrageenan paw model. |
| 激酶实验: | 凝胶激酶试验: 使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20 μM, 预处理1小时)存在或不存在下,TNFα (100 units/ml)处理15分钟的HUVEC,其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有 0.5 毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20% 丙酮,50 mM Hepes, pH 7.6下清洗2次每次30分钟,在缓冲液A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-巯基乙醇)中清洗2次每次30分钟,接下来,在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时,在含有3,1.5,0.75 M 尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时,在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-磷酸甘油盐,20 mM 磷酸对硝基苯酯,1 mM 钒酸钠,2 mM 二硫苏糖醇存在下,激酶试验在30 °C下进行1小时。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠清洗,干燥,并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。 |
| 细胞实验: | 细胞系:HUVEC细胞 浓度:~20 μM 处理时间:16小时 方法:人脐静脉内皮细胞(HUVEC)被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。 |
| 动物实验: | 动物模型:肺炎球菌脑膜炎大鼠模型 剂量:PBS 给药处理:i.p. |
| 保存条件: | -20℃ |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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