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Sapitinib (AZD-8931)  ≥98%(HPLC）

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO (40mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号：S10096 产品名称：Sapitinib (AZD-8931) CAS: 848942-61-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C23H25ClFN5O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 473.93     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 95 mg/mL (200.45mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用) 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol     5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1100mL 10.5501mL 21.1002mL 5mM 0.4220mL 2.1100mL 4.2200mL 10mM 0.2110mL 1.0550mL 2.1100mL 50mM 0.0422mL 0.2110mL 0.4220mL   生物活性 产品描述 一种有效的EGFR磷酸化抑制剂，IC50：4nM。ErbB2和ErbB3的IC50分别为3nM和4nM。 靶点/IC50 3nM 4nM 4nM   体外研究 AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。   体内研究 AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 分离的激酶实验 人类EGFR和erbB2 细胞内激酶域在杆状病毒/Sf21 系统中克隆和表达。使用ATP在 Km浓度(0.4mM 测定 erbB2,2mM 测定 EGFR)，使用 ELISA 法测定AZD8931的一种活性。   细胞实验:   细胞系 头颈部肿瘤细胞系(KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (克隆 C12), PE/CA-PJ41 (克隆 D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, 和 HEp-2, HN5) 和 NSCLC 细胞系 (PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522, 浓度 0.001-10μM 处理时间 96 小时 方法 为了测定AZD8931体外抗细胞增殖活性，使用AZD8931处理一组 NSCLC 和SCCHN 细胞系。细胞和 AZD8931 (0.001-10μM)温育96小时。细胞和 MTS 比色分析实验试剂温育4小时而测定存活细胞数，然后通过分光光度计在490nm处测量吸光值。   动物实验:   动物模型 携带BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤的Swiss 裸鼠或SCID小鼠 剂量 6.25-50mg/kg 给药处理 口服饲喂
保存条件：-20℃

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