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Sonidegib (LDE-225，NVP-LDE225）  ≥98%（HPLC）

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(>60mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： S10095  产品名称： Sonidegib (LDE-225，NVP-LDE225） CAS: 956697-53-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H26F3N3O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 485.50 -20℃ 1个月 化学名：  N-(6-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)pyridin-3-yl)-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide Erismodegib Odomzo Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 97 mg/mL (199.79mM) Ethanol 48 mg/mL warmed with 50ºC water bath (98.86mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+corn oil 10mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0597mL 10.2987mL 20.5973mL 5mM 0.4119mL 2.0597mL 4.1195mL 10mM 0.2060mL 1.0299mL 2.0597mL 50mM 0.0412mL 0.2060mL 0.4119mL   生物活性 产品描述 一种具有生物活性的小分子平滑化（SMO）拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 靶点 Smo (mouse) (Cell-free assay) Smo (human) (Cell-free assay) 1.3nM 2.5nM 体外研究 Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。 体内研究 Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)与小鼠，大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%)，同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合，结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中，LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率，其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性，pKa只有4.20，同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天，一天一次时，LDE225明显抑制肿瘤生长，与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次时，LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中，经过四天的给药处理，LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。 特征 LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂    推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系 TM3Hh12 细胞 浓度 0μM -10μM 处理时间 30 分钟 方法 LDE225 用DMSO连续稀释后加入空的分析平板中。TM3Hh12 细胞 (TM3 细胞含有Hh的应答报告基因元件pTA-8xGli-Luc) 用含有5%的马血清，2.5%的胎牛血清(FBS)和15mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基培养。收集细胞时用胰酶消化，然后用含有5%的马血清和15mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基重悬，接着分铺到分析板中。然后加入LDE225在37 °C ，5% CO2的培养箱中大约孵育30分钟。接着加入1nM 和25nM 的Ag1.5到分析平板中，37 °C ，5% CO2的条件下培养。48小时后，向平板中加入Bright-Glo 或者 MTS试剂，测量492纳米下的荧光值或者吸收峰。通过MTS法检测Gli-驱动荧光素酶发光或吸光度信号，对浓度取Log（10）值做由非线性回归曲线，确定IC 50值。数据处理使用R统计软件包。   动物实验：   动物模型 采用无胸腺裸小鼠建立原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤同种异体移植模型 剂量 40 mg/kg/天 给药处理 口服，每天两次
保存条件：-20℃

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