Monomethyl auristatin E(MMAE) 促销 99.5068%(HPLC)
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| 包装规格: | 1mg 5mg 25mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(100 mg/mL) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号:M10073 产品名称:Monomethyl auristatin E(MMAE) CAS: 474645-27-7 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C39H67N5O7 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量: 717.98 化学名: Solubility (25°C) 体外 DMSO 100mg/mL (139.27mM) Ethanol 100mg/mL (139.27mM) Water Insoluble 体内(现配现用) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 1.3928mL 6.9640mL 13.9280mL 5mM 0.2786mL 1.3928mL 2.7856mL 10mM 0.1393mL 0.6964mL 1.3928mL 50mM 0.0279mL 0.1393mL 0.2786mL 生物活性 产品描述 一种合成抗肿瘤药,是有效的抗有丝分裂药物。 体外研究 耦合到cAC10时,MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性,并通过诱导细胞凋亡,引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。 体内研究 在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE (0.36mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE (7mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 CD30+ Karpas 299细胞 浓度 ~1000ng/mL 处理时间 96小时 方法 细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之,培养物加入之前,Alamar Blue 40% 的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后,Alamar Blue加入到细胞中,构成10%的培养体积。细胞培养4小时,染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器,Meriden,CT)上测量。 动物实验: 动物模型 负荷Karpas 299 (ALCL)或L540cy (HD)肿瘤的SCID小鼠 剂量 0.36mg/kg 给药处理 i.v. |
| 保存条件: | -20℃ |
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