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PCI-34051  ≥98%(HPLC)

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外观与性状：白色至灰色固体
包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(59mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：P10100 产品名称：PCI-34051 CAS: 950762-95-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C17H16N2O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 296.32     化学名：  N-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 59mg/mL (199.1mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.3747mL 16.8737mL 33.7473mL 5mM 0.6749mL 3.3747mL 6.7495mL 10mM 0.3375mL 1.6874mL 3.3747mL 50mM 0.0675mL 0.3375mL 0.6749mL   生物活性 产品描述 一种强效的特异性的HDAC8抑制剂，IC50：10nm。比对HDAC1和HDAC6的选择性大于200倍，对HDAC2、HDAC3和HDAC10的选择性大于1000倍。 靶点/IC50 HDAC8 (Cell-free assay) 10nM   体外研究 PCI-34051有效作用于HDAC8，Ki为10nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 组蛋白去乙酰化酶活性 使用96孔实验板上，反应体积为100μL，在荧光酶标仪上测量PCI-34051特性。HDAC 蛋白在反应buffer (50mM HEPES, 100mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% DMSO, pH7.4,伴有牛血清蛋白，浓度为0-0.05%)中与不同浓度PCI-34051混合，再温育15分钟，测定每种酶。加入胰蛋白酶，终浓度为50nM,加入乙酰基-gly-Ala-(N-乙酰基-Lys)-氨基-4-甲基香豆素，终浓度为25-100μM，开始反应。停滞30分钟后, 使用激发波长为335nm，检测波长为460nm，在30分钟时间范围测量荧光值。测量的荧光值的增量用了衡量反应速率 。   细胞实验:   细胞系 A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系 浓度 5μM 处理时间 24 小时 方法 肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两次倍增时间，PCI-34051处理末期，通过Alamar Blue荧光细胞增殖检测实验监测生长。PCI-34051重复三份加入96孔板中。使用四参数方程，通过非线性回归估量抑制 50% 细胞生长所需浓度(GI50)和95%置信区间。
保存条件：-20℃

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