Navitoclax 促销  98.1186%

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO (100mg/ml at 25°C)和DMF (~30mg/ml)
产品描述:基本信息 产品编号:N10040 产品名称:Navitoclax CAS: 923564-51-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C47H55ClF3N5O6S3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 974.61     化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (102.6mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用) 5% DMSO+corn oil 4mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.0261mL 5.1303mL 10.2605mL 5mM 0.2052mL 1.0261mL 2.0521mL 10mM 0.1026mL 0.5130mL 1.0261mL 50mM 0.0205mL 0.1026mL 0.2052mL   生物活性 产品描述 一种新的抗凋亡Bcl-2蛋白抑制剂,Ki<1nM,也是一种新的抗癌药物。 靶点/IC50 Bcl-xL (Cell-free assay) Bcl-2(Cell-free assay) Bcl-w (Cell-free assay) <=0.5nM(Ki) <=1nM(Ki) <=1nM(Ki)   体外研究 ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族,用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时,Ki分别为0.5, 1和1nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用,EC50分别为60 和20nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性,作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400nM的细胞系,即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系,即H1048和H82,同样也显示出抗ABT-263的特性。 体内研究 用ABT-263处理H345移植瘤模型,按动物体重,每千克每天处理10mg ABT-263,结果肿瘤生长抑制率达80% ,肿瘤体积减小了50%以上,显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时,每天单独口服,结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显,但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: 用竞争性荧光偏振检测测定ABT-263 作用于Bcl-2 家族不同亚型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探针对或者蛋白对:f-bad (nM) 和Bcl-xL (6nM), f-Bax (1nM) 和Bcl-2 (10nM), f-Bax (1nM) 和Bcl-w (40nM), f-Noxa (2nM)和Mcl-1 (40nM), 及f-Bax (1nM) 和Bcl-2-A1 (15nM)。用时间分辨荧光共振能转移法测定ABT-263和Bcl-xL作用的结合紧密度。1nM 用His标记的Bcl-xL 与200nM f-Bak,及 1nM Tb标记的His抗体混合, 然后在室温下处理30分钟。   细胞实验:   细胞系 SCLC 细胞系 处理时间 48小时 方法 人类肿瘤细胞系在37oC 含5% CO2环境下获得,SCLC 细胞系培养在RPMI 1640培养基中,培养基包含10% 胎牛血清, 1% 丙酮酸钠, 25mM HEPES, 4.5g/L葡萄糖, 1% 青霉素/链霉素。用含有10% FBS和1% 青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基培养白血病和淋巴癌细胞系。细胞在96孔板上处理48小时,最终体积达到100ul。在体外测试ABT-263的细胞毒性。   动物实验:   动物模型 C.B.-17严重联合免疫缺陷-米黄鼠 给药处理 口服处理
保存条件:-20℃