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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服的、选择性的 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，Ki＜0.01nM。
溶解性：溶于DMSO(100mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% Ethanol→ 60% Phosal 50 PG→ 30% PEG400 Solubility: 20 mg/mL (23.03 mM); 悬浊液; 超声助溶 2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 50% Saline Solubility: 5 mg/mL (5.76 mM); 悬浊液; Need ultrasonic and warming and heat to 49°C 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (2.88 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (2.88 mM); 悬浊液; 超声加热助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 5、请依序添加每种溶剂： 45% PEG300→ 5% Tween-80→ 50% Saline Solubility: 10 mg/mL (11.51 mM); 悬浊液; 超声助溶 6、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→ 85% Saline Solubility: 10 mg/mL (11.51 mM); 悬浊液; 超声助溶 注;建议现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Bcl-2:0.01 nM (Ki);Bcl-xL:48 nM (Ki);Bcl-W:245 nM (Ki)
体外研究：Venetoclax (ABT-199) 有效杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM)，Venetoclax (ABT-199) 对FL5.12- 表现出更弱的活性 BCL-XL 细胞 (EC50=261 nM)。ABT-199 在细胞哺乳动物双杂交试验中也表现出选择性，它会破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM)，但对 BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM)或 MCL-1-NOXA 复合物。
体内研究：在源自 RS4;11 细胞 (ALL) 的异种移植物模型中，单次口服剂量为 12.5 mg/kg 后，Venetoclax(ABT-199) 导致最大肿瘤生长抑制 (TGImax=47%) (P<0.001) 和肿瘤生长延迟 (TGD=26%) (P<0.05)。用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 处理 4 天已建立的异种移植 (T-ALL 细胞系LOUCY 的小鼠异种移植模型) 肿瘤可显著降低白血病负担。
激酶实验：亲和力分析： 竞争性荧光偏振检测测定 ABT-199 对 Bcl-2 家族的不同亚型的亲和力(Ki 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对：f-bad (1 nM) 与 Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM),f-Noxa(2 nM) 与 Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与 Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对 Bcl-xL 的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His 标记的 ) 与 200 nM f-Bak, 1 nM Tb 标记的anti-His 抗体, 及 ABT-199，在室温下混合 30 分钟。在 Envision 酶标仪上，使用 340/35 nm 激发滤光片及520/525(f-Bak) 和 495/510 nm (Tb 标记的 anti-His 抗体) 发射滤光片，测量荧光值。
细胞实验：细胞系：NHL, DLBCL, MCL, AML 和 ALL 细胞系 浓度：~1 μM 处理时间：48 小时 方法：RS4;11 细胞按每孔 5×104个接种在 96 孔板中，使用初始 1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔 1.5-2×104个接种在合适的培养基中，与 ABT-199 温育48 小时。使用 Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50 值。
动物实验：动物模型：雌性 C.B-17 SCID 小鼠(携带 DoHH2 和 Granta-519 移植瘤) 和雌性 C.B-17 SCID-beige 小鼠(携带 RS4;11 和 Toledo 移植瘤) 剂量：~100 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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