LLY-507  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(93 mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号:L10046 产品名称:LLY-507 CAS: 1793053-37-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C36H42N6O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量: 574.77 -20℃ 一个月 化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO 30mg/mL warmed with 50ºC water bath (52.19mM) Ethanol 22mg/mL (38.27mM) Water Insoluble 体内(现配现用)     <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.7399mL 8.6993mL 17.3986mL 5mM 0.3480mL 1.7399mL 3.4797mL 10mM 0.1740mL 0.8699mL 1.7399mL 50mM 0.0348mL 0.1740mL 0.3480mL   生物活性 产品描述 一种SMYD2(赖氨酸甲基转移酶)抑制剂,在甲基转移酶和非甲基转移酶靶标的范围内对SMYD2有100倍的选择性。 靶点/IC50 SMYD2   体外研究 LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化,IC50小于15nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化,IC50=31nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶(包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2)高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活(>20μM)。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 HEK293细胞 浓度 0-2.5μM 处理时间 28h 方法 为了检测处理过LLY-507的HEK293细胞中p53的甲基化状态,对其细胞裂解物进行western blotting分析。将2×105个细胞接种于6孔板中,每组设置3次重复。将FLAG标记的p53和FLAG标记的SMYD2转染进入细胞。转染后的第二天,用0-2.5μM LLY-507处理细胞,孵育28小时。然后收集细胞,然后用RIPA对细胞进行裂解。
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