IM-12 促销  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种丝氨酸蛋白激酶(GSK-3β)抑制剂。
溶解性:DMSO:≥ 54.9 mg/mL (145.47 mM)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:GSK-3β:53 nM (IC50)
体外研究:IM-12 inhibits GSK-3βin ReNcell VM cells, with I50 of 3.8 μM. IM-12 (3 μM) enhances the β-catenin amount, with no further effect at lower or higher concentration. IM-12 (3 μM) also attenuates the proliferation of ReNCell VM cells. IM-12 increases TCF-activity of ReNcell VM.
激酶实验:GSK-3β 活性测定: 新和成的化合物 IM-12 对 GSK-3β的 IC50 通过发光 GSK-3β活性试验测定。简而言之,化合物在试验缓冲液中稀释为不同浓度进行测试,实验缓冲液包含如下成分(终浓度):4 mM MOPS pH 7.2;0.4 mM EDTA;1 mM EGTA;2.5 mM β-甘油磷酸盐;4 mM MgCl2;40 μM BSA;0.05 mM DTT。将 4 微升稀释的化合物加入到25 μM pGS-2 多肽底物,20 纳克重组 GSK-3β和 1 μM ATP 中,总试验体积为 40 微升。30℃下培养30 分钟后,加入 40 微升 KinaseGlo 停止酶反应。发光信号稳定 10 分钟,用 Glomax®96 微孔板检测仪测量。
细胞实验:细胞系:ReNcell VM 细胞 浓度:3 μM 处理时间:72 小时 方法:为测量活细胞,50-100 微升细胞悬浮液使用 CASY 计数与适当的程序进行分析。ReNcell VM 细胞以给定的细胞数接种,增殖 24 小时。然后将培养基改为增殖培养基,加入指示浓度的物质。每24 小时测定细胞数量。整个实验中将细胞暴露于添加的药物,培养基每 24 小时进行更换。
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。