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H-89 dihydrochloride hydrate 促销  ≥98%(HPLC)

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熔点：141-143°C
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种强效的细胞渗透性和可逆的 protein kinase A(PKA)抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(100 mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Saline Solubility: 5 mg/mL (9.63 mM); 悬浊液; 超声助溶 2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 6、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 7、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% Saline Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.06 mM); 澄清溶液 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 48 nM (protein kinase A)
体外研究：H-89 inhibits protein kinase A, in competitive fashion against ATP. H-89 causes a dose-dependent inhibition of the forskolin-induced protein phosphorylation, with no decrease in intracellular cyclic AMP levels in PC12D cells. H-89 significantly inhibits the forskolin-induced neurite outgrowth from PC12D cells. H-89 (30 μM) inhibits significantly cAMP-dependent histone IIb phosphorylation activity in PC12D cell lysates. H-89 (1-2 μM) significantly slows the repriming rate in rat skinned fibres, most likely due to it deleteriously affecting the T-system potential. H-89 (10-100 μM) inhibits net Ca2+ uptake by the SR and affectes the Ca2+-sensitivity of the contractile apparatus in rat skinned fibres.
体内研究：H-89 (0.2 mg/100g, i.p.) significantly increases seizure latency and threshold in PTZ-treated animals. H-89 (0.05, 0.2 mg/100 g, i.p.) prevents the epileptogenic activity of bucladesine (300 nM) with significant increase of seizure latency and seizure threshold.
激酶实验：PKA 酶活性： cAMP 依赖性蛋白激酶活性在反应混合物中测定，反应混合物终体积为 0.2mL，包含 50 mM Tris-HC1 (pH 7.0)，10 mM 醋酸镁，2 mM EGTA，1 μM cAMP 或不加 cAMP，3.3-20 μM [γ-32P]ATP (4×105cpm)，0.5 μg 酶，100 μg 组蛋白 H2B，以及如上所述的所有化合物。
细胞实验：细胞系：PC12D 浓度：~30 μM 处理时间：1 小时 方法：细胞内 cAMP 水平的测定。在培养 48 小时后，PC12D 细胞接种于包含 30 μM H-89 的测试培养基培养 1 小时，然后暴露于包含 10 μM forskolin 和 30 μM H-89 的新鲜培养基。将细胞用橡胶淀帚刮下，在0.5 ml 6%三氯乙酸存在下超声处理。为提取出三氯乙酸，加入 2mL 石油醚，使制剂混合，在3000 rpm 下离心 10 分钟。将上层抽吸后，残余样品溶液用于测定。
动物实验：动物模型：大鼠 剂量：20 或 200 毫克/千克 给药处理：s.c.
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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