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分子式
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熔点:284°C
包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种可逆的SIRT2活性抑制剂。
溶解性:溶于DMSO (>5 mg/ml)和DMF (3 mg/ml)。
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:SIRT2  (Cell-free assay) 3.5μM
体外研究:在SIRT2-myc表达的HeLa细胞,AGK2有效抑制SIRT2的活性,并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中,AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。 SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力,而基本不降低野生型MSC生存能力。
体内研究:在帕金森氏病的果蝇模型中,AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。
激酶实验:荧光 SIRT 酶活性测定: 重组SIRT酶和荧光肽底物根据制造商说明使用。简而言之,加入的底物终浓度为50μM,用500μM NAD+增补。然后将化合物加入到适当的孔中,对照组仅加入DMSO。最终,加入酶,反应在37℃下进行1小时,加入显影液,样品在355/460nm下读取。对于酶免疫沉淀反应实验,过程同上,除了使用免疫沉淀酶代替重组酶。
动物实验:动物模型:帕金森氏病的果蝇模型 剂量:1mM 给药处理:--
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。