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包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的和有选择性的O-GlcNAcase抑制剂。
溶解性：溶于水（3mg/ml at 25°C）、乙醇（~ 0.5mg/ml）、DMSO（~ 20mg/ml）、DMF（~ 20mg/ml），和PBS（pH7.2 ~ 3mg/ml）。
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 50 mg/mL (201.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Ki: 20 nM (Human OGA)
体外研究：Thiamet G (1 μM) 明显增加 ATDC5 细胞的 O-GlcNAcylated 蛋白的积累。Thiamet G 诱导的 O-GlcNAc 积累也引起这些 MMP 活性的明显增加。Thiamet G (1 μM) 诱导 JNK、ERK 和 p38 的磷酸化，但不诱导 Akt的磷酸化。Thiamet G (0.1-10 μM) 不会显著影响细胞活力。Thiamet G 降低 tau 的磷酸化并改变微管动力学。
体内研究：Thiamet G (500 mg/kg/d) 增加全局和 tau O-GlcNAc 并减少神经变性。Thiamet G 处理组的运动神经元增加了 1.4 倍，并阻碍了该转基因模型中 tau 驱动的神经变性。因此，Thiamet G 处理对缺乏 P301L 转基因的小鼠没有可检测到的影响，表明只有在 P301L 转基因的情况下，Thiamet G 处理才能预防神经变性和体重减轻。在 Thiamet G 处理的小鼠中，大脑和脊髓组织中的 O-GlcNAc 增加。 Thiamet G (20 mg/kg，腹腔注射) 以剂量依赖性方式增加 C57BL/6 小鼠大脑、肝脏和膝关节中的 O-GlcNAc 水平。
激酶实验：O-GlcNAcase动力学分析： 所有实验按一式三份在37°C下进行，在连续的实验过程中，使用对硝基苯基β-2-乙酰氨基-2-脱氧-D-吡喃葡糖苷（pNP-GlcNAc）作为底物，使用配备了Peltier温度控制器的Varian Cary 3E UV-VIS分光光度计在400nm处测量吸光度，监测4-硝基苯酚释放的线性速率。通过注射器加入酶（3 μL, 终浓度为0.27 μg/mL）开始反应(终体积为50 μL)，监测5分钟。重组人类O-GlcNAcase在实验缓冲液（50 mM NaPi, 100 mM NaCl, 0.1% BSA, pH 7.4）中，测定时间段内是稳定的。使用的实验Thiamet G为0 到 160 nM的6种浓度。通过数据的线性回归测定Ki值。
动物实验：动物模型：健康Sprague-Dawley 大鼠 剂量：200 mg/kg (口服处理), ~50 mg/kg (静脉注射) 给药处理：口服处理或静脉注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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