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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的谷氨酰胺酶抑制剂（KGA）。
溶解性：溶于DMSO(10mg/ml)
储备液保存：-80°C, 1 year-20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80 →45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (4.76 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 2% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80→53% Saline Solubility: 2 mg/mL (3.81 mM); 悬浊液; 超声助溶 4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 95% Corn Oil Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.18 mM); 澄清溶液 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Glutaminase
体外研究：BPTES (10 μM) 抑制 PDAC 细胞增殖。BPTES 优先减缓突变 IDH1 细胞的生长而不诱导细胞凋亡。BPTES (10 μM) 降低 WT 和突变体 IDH1 表达细胞中的谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸和 α-KG 水平，并增加糖酵解中间体，同时不影响总 2-HG 水平。BPTES (10 μM) 在 A549 和 EKVX 细胞系中与 10 μM 5-FU 显示出明显的协同抗癌作用，不仅在 EKVX 和 A549 中而且在大多数 NSCLC 细胞系中都会导致生长减少反应。 BPTES (10 μM) 有效降低 TCA 循环代谢物的水平，而糖酵解和戊糖磷酸途径中的代谢物水平没有变化。BPTES 处理在含氧量正常的情况下减少了约 30% 的 ATP 产量，并且在 EKVX中观察到缺氧条件下 ATP 产量额外减少了 10%。
体内研究：BPTES -NP (BPTES 纳米颗粒，100 μL 纳米颗粒中含有 1.2 mg BPTES，静脉注射) 显著减弱患者来源的胰腺原位肿瘤模型中的肿瘤生长。
激酶实验：谷氨酰胺酶抑制:无细胞试验 试验板中每孔包含2 μL测试化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶试验缓冲液中稀释为1 unit (肝脏)或0.8 unit (肾脏)/100 μL，并通过多支路将100 μL稀释的酶加入测定板的每孔中。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃1分钟混合。板在室温(RT)下预培养20分钟，使测试化合物结合到谷氨酰胺酶，50 μL谷氨酸盐溶液(在测定缓冲液中浓度为7 mM)通过多支路加入每孔。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃30秒，然后板在RT下培育60分钟(肝脏)或90分钟(肾脏)。为停止反应，20 μL HCl (0.3 N)通过多支路加入每孔，然后立即在TiterMix 100上摇晃30秒混合。对于定量，谷氨酸盐(通过谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通过第二种酶，谷氨酸脱氢酶(GDH)，被氧化为2-氧化戊二酸，并伴随烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的还原型产物。在试验溶液中NADH对硝基蓝四氮唑(NBT)的还原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化，导致蓝紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度与高达200 μM的谷氨酸盐浓度呈线性比例。NBT/GDH试剂(50 μL)通过多支路加入每孔，在TiterMix 100上摇晃30秒混合，板在RT下培育20分钟以允许GDH反应中颜色形成。谷氨酸盐浓度根据在SpectraMax 340上读取OD540得到的甲臜浓度测定。
细胞实验：细胞系：D54 细胞 浓度： -- 处理时间：48小时 方法 ： 细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后，培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/链霉素，和4 mM 谷氨酸盐)。接种48小时后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量。
动物实验：动物模型：LAP/MYC 小鼠 剂量：12.5 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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