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外观与性状：白色结晶性粉末
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种αPI3K抑制剂，IC50为5nM。
溶解性：溶于DMSO(≥40mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.33 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 5、请依序添加每种溶剂： 0.5% MC → 0.5% Tween-80 Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; 超声助溶 6、请依序添加每种溶剂： 1% CMC → 0.5% Tween-80 Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：p110α：5nM (IC50);p110γ:250nM(IC50);p110δ:290nM(IC50) p110β:1200nM(IC50);p11α-H1047R:4 nM (IC50);p110α-E545K:4 nM (IC50)
体外研究：Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变 (H1047R、E545K；IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显著降低的抑制活性 (与 PI3Kα 相比≥15 倍)。 Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长。 Alpelisib (BYL-719) 显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞。
体内研究：Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg，iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)。 Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠为 50 mg/kg；口服给药；每天) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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