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熔点：130°C
包装规格：1mg 5mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。
溶解性：溶于甲醇（10mg/ml)、DMSO（12mg/ml）、氯仿（20mg/ml）和乙醇（~ 1mg/ml）。
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：P2X7 Receptor;CaMK II:0.9 μM (Ki)
体外研究：KN-62 能强效拮抗 ATP 刺激下 Ba2+ 流入负载有荧光指示 fura-2 的人类淋巴细胞，IC50 为12.7 nM，并且在浓度为 500 Nm 时可完全抑制 Ba2+ 的流入。 KN-62 并不抑制 Ca2+/CaM kinase II 的自磷酸化。无论是否存在外源性底物，KN-62 均可剂量依赖性地抑制 Ca2+/钙调蛋白依赖性 Ca2+/CaM kinase II 的α亚基（50 kDa）和β亚基（60 kDa）的自磷酸化。 在人类白血病 B 淋巴细胞中，KN-62 可降低由 Bz-ATP 诱导的细胞对诸如溴化乙锭等较大的可渗透阳离子的通透性增加速率，IC50 为 13.1 nM。
体内研究：KN-62 (5 mg/kg/day; 腹腔注射; 每周三次，6 周) 可显著减轻接种了 TAMR-MCF-7 细胞的BALB/c 无胸腺裸鼠 (5 月龄) 的肝脏转移性肿瘤负荷。 KN-62 (1 μg/site，脑室内注射) 可抑制抗抑郁样行为和 ZnCl2 (10 mg/kg, 口服) 诱导的抗抑郁样行为。
激酶实验：激酶试验： CaMKII 的总激酶活性在标准的 2 分钟试验(100 微升)中于 30 °C 下测定，其包含 35 mM HEPES，10 mM MgCl2，1 mM CaCl2，10 微克鸡肫肌球蛋白 20-kD 轻链，0.1 μM 钙调蛋白，和 10 μM [γ33]ATP 。激酶反应通过加入 1 毫升 10%三氯乙酸停止。
细胞实验：细胞系：K562 细胞 浓度：10 μM 处理时间：48 小时 方法：用于细胞生长的分析，K562 细胞接种于 3 厘米含不同浓度 KN-62 的 5 微升培养基中。在这些条件下培养 2 天后，计数细胞数量。
动物实验：动物模型：Sprague Dawley 大鼠 剂量：2 pmol 给药处理：i.c.v.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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