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熔点：104-106°C
包装规格：25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种雌激素受体GPR30抑制剂和激活剂。ICI 182780 is a high affinity estrogen receptor antagonist (IC50 = 0.29 nM), devoid of any partial agonism in vitro and ICI 182,780 is also a high affinity agonist at the membrane estrogen receptor, GPR30.
溶解性：溶于 DMSO (121 mg/ml)、氯仿、水(<1 mg/ml)和乙醇(50 mM)。
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.12 mM); 悬浊液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (3.43 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 15% Solutol HS 15→ 10% Cremophor EL→35% PEG400→40% Water Solubility: 2.5 mg/mL (4.12 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 9.4 nM (Estrogen Receptor)
体外研究：FuLvestrant (ICI 182780；ZD 9238；ZM 182780) 是一种有效且特异性的雌激素作用抑制剂，在人类乳腺癌细胞和动物模型中均表现出优异的生长抑制作用。FuLvestrant 抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 的相对结合亲和力为 0.89。FuLvestrant 具有显著增强的抗雌激素效力并保留纯雌激素拮抗剂活性。Fulvestrant 是第一种新型内分泌处理药物——雌激素受体(ER) 拮抗剂，可下调 ER。用 1 μM ICI 47699 处理 MCF-7 细胞对 ERα 的表达没有影响，而 100 nM FuLvestrant 完全抑制 ERα 表达。
体内研究：Fulvestrant (ICI 182,780) 单独给药时，肠胃外 (s.c.) 在未成熟的雌性大鼠中没有促子宫活性。Fulvestrant (0.5 mg/kg/day s.c) 显示出对雌激素作用的完全拮抗作用。 Fulvestrant 口服给药 (5 mg/kg/day) 在性质上与皮下给药相似。 在两种人类乳腺癌裸鼠模型中。 在其中一个模型中，Fulvestrant (5 mg) 在单次注射后完全阻断MCF-7 肿瘤异种移植物的生长至少 4 周。 在对携带 MCF-7 异种移植物的裸鼠进行的其他研究中，与使用 ICI 47699 治疗观察到的情况相比，Fulvestrant 抑制已建立肿瘤的生长时间是其两倍，并且肿瘤生长延迟的程度更大。 Fulvestrant 在第 40 天表现出 88% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。
细胞实验：细胞系:MCF-7 乳腺癌细胞 浓度:2.9 nM 处理时间: 5 天 方法:MCF-7 细胞培养在多孔板中（24 孔，按 4 × 104密度为接种），孔中含基本必需培养基，培养基中包含酚红，胰岛素（10 μg/mL），和 5％活性炭处理的胎牛血清，不含额外的雌二醇。接种2 天后，在新鲜的培养基中加入 Fulvestrant 和/或雌二醇。培养持续 5 天，且进一步改变培养基，通过在实验处理开始和结束测量全部细胞蛋白，且与只用乙醇(0.1%)处理的对照组进行比较后，测评生长状况。
动物实验：动物模型：携带人类乳腺癌移植瘤 MCF-7 的裸鼠 剂量：5 mg 给药处理：皮下注射
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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