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CID5721353  ≥97% (HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种BCL6抑制剂。
溶解性：DMSO：50 mg/mL (109.34 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years-20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 212 μM (BCL6) Ki: 147 μM(BCL6)
体外研究：BCL6 is a member of the BTB/POZ family of transcription factors. CID5721353 (Compound 79-6) specifically inhibits BCL6 repressor activity. CID5721353 disrupts BCL6 transcriptional complexes and reactivates BCL6 target genes. CID5721353 can specifically kill primary human DLBCL cells. Fifteen of 19 BCL6-positive cases (79%) display greater than 25% loss of viability in response to CID5721353 at 125 or 250 μM.
体内研究：In order to test whether CID5721353 (Compound 79-6) can perform as an anti-lymphoma therapeutic agent in vivo, whether it can penetrate tumors after parenteral administration through a distal site is determined. For this purpose 107OCI-Ly7 cells are injected into the right flank of 10 SCID mice and allowed to form tumors. Once tumors reach ~1.5 grams, animals are injected IP with a single dose of 50 mg/kg of CID5721353 in 10% DMSO or vehicle (10% DMSO) and sacrificed at 0.5, 1, 1.5, 3, 6, 12 and 24 hours after CID5721353 administration. Blood and tumors are harvested. Quantitative HPLC/MS analysis of the serum shows that CID5721353 levels peak (to 55 μg/mL, which is equivalent to a 122 μM concentration) one hour after the IP injection. CID5721353 also reaches its highest peak (24.5 ng/mg) at the 1-hour time point in the tumors, and after a sharp decline in levels, decreases gradually over 24 hours.
细胞实验：细胞系：MCF-7和MDA231细胞 浓度：200 μM 处理时间：48 h 方法： 将MCF-7和MDA231细胞铺于滤器的上层小室中，用DMSO或200 μM 79-6处理48小时。统计入侵到滤网下层的细胞数目。
动物实验：动物模型：注射了BCL6依赖性细胞系（OCI-Ly7和SU-DHL6）并形成了肿瘤的SCID小鼠 剂量：50 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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