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Molidustat(BAY 853934)  ≥98% (HPLC)

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包装规格：2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
溶解性：溶于DMSO(3mg/mL 加热）
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 10 mg/mL (31.82 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 480 nM (PHD1), 280 nM (PHD2), 450 nM (PHD3)
体外研究：Molidustat(5 μM; 20 min) 在 HeLa 细胞中足以诱导可检测浓度的 HIF-1α。在细胞报告分析中，Molidustat 在缺氧反应元件启动子的控制下诱导萤火虫荧光素酶报告基因的表达，平均 (± SD) EC50 为 8.4 μM (n=4)。
体内研究：Molidustat(0.5-5 mg/kg; 口服; 一天一次连续 26 天) 在 Wistar 大鼠中 和 (0.5-1.5mg/kg; 一天一次连续 5 天) 食蟹猴中通过稳定缺氧诱导因子 (HIF) 导致健康 Wistar 大鼠和食蟹猴产生剂量依赖性的促红细胞生成素 (EPO)。 Molidustat (0.5-10 mg/kg; 口服; 每周五次) 可使慢性肾脏病 (CKD)大鼠模型中的高血压血压恢复正常，有效缓解肾功能受损大鼠的肾性贫血。
激酶实验：脯氨酸羟化酶试验： 生物素化的HIF-1α 556–574 (biotinyl-DLDLEMLAPYIPMDDDFQL)结合到白色的用Blocker Casein预封闭的96孔NeutrAvidin高亲和力平板上,随后用1 mM的biotin封闭。被固定的肽类底物用正确数量的HIF-PH以及终体积100 µl的含有20 mM Tris (pH 7.5), 5 mM KCl, 1.5 mM MgCl2, 20 µM 2-oxoglutarate, 10 µM FeSO4, 2 mM ascorbate, 4% protease inhibitors without EDTA的缓冲液孵育，加上合适浓度的被测化合物。反应时间是60分钟。用冲洗缓冲液洗三次来终止反应。羟化的生物素HIF-1α 556–574用含有Eu-VBC，50 mM Tris [pH 7.5], 120 mM NaCl的100 µl结合缓冲液室温孵育60分钟。用DELFIA冲洗缓冲液洗六次后，加入100 µl的增强溶液，结合VBC的量通过时间分辨荧光分析法来测量。测量至少三次，结果用means ± SEM表示。IC50用GraphPad Prism software得出。当需要调整游离的Fe2+，反应缓冲液要加入适量的(NH4)2Fe(SO4)2.6H2O。
动物实验：动物模型：诱导的肾性贫血大鼠 剂量：5 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃

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