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NVP-BAW2881  ≥97%(HPLC)

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包装规格：2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(80mg/ml)和乙醇
产品描述：基本信息 产品编号：N10018 产品名称：NVP-BAW2881 CAS: 861875-60-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C22H15F3N4O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 424.38     化学名：  6-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide     Solubility (25°C)   体外 DMSO 84mg/mL (197.93mM) Ethanol 20mg/mL (47.12mM) Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3564mL 11.7819mL 23.5638mL 5mM 0.4713mL 2.3564mL 4.7128mL 10mM 0.2356mL 1.1782mL 2.3564mL 50mM 0.0471mL 0.2356mL 0.4713mL   生物活性 产品描述 一种有效的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。 靶点/IC50 hVEGFR2 (Cell-free assay) 9nM C-Raf-1 (Cell-free assay) 24nM B-RAFV599E (Cell-free assay) 76nM c-Abl (Cell-free assay) 99nM mVEGF2 (Cell-free assay) 165nM   体外研究 体外实验证明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成。   体内研究 NVP-BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用，但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中，口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组，实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。虽然两种给药途径都有效（口服和局部施用），但全身性用药比局部给药更为强效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家猪皮肤中，能减少VEGF-A诱导的血管通透性。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 人皮肤淋巴管内皮细胞, 人脐静脉内皮细胞 浓度 1nmol/L to 1mol/L 处理时间 72h 方法 将HUVECs或LECs以密度为1.2×103/孔的密度接种于包被有纤连蛋白的96孔板中，培养24小时后，将细胞转移至含2%胎牛血清的LEC培养基中，继续培养24小时。然后分别将细胞分为几组，对每组进行不同条件的处理。1.只加培养基(control);2.加入20ng/ml VEGF-A;3.加入20ng/ml VEGF-A和1nmol/L-1mol/L NVP-BAW2881。测定用500ng/ml的VEGF-C处理的LECs细胞的增殖。将每孔DMSO浓度调至0.1%。72小时后，用5-methylumbelliferylheptanoate细胞进行孵育，在电子显微镜下对活细胞进行荧光定量。   动物实验:   动物模型 K14/VEGF-A转基因小鼠 剂量 25 mg/kg/day 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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