RSL3 促销 热销 文献数量:3  ≥98% (HPLC)

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包装规格:2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。 RSL3 is the inhibitor of the glutathione (GSH) peroxidase 4, which can inhibit the cysteine/glutamate amino acid transporter system that blocks GSH synthesis with an IC50 of 100 nM. RSL3, that are synthetically lethal with cell lines expressing mutant HRAS and KRAS.1. Cells transformed with oncogenic RAS have increased iron content relative to their normal cell counterparts through up-regulation of transferrin receptor 1 and downregulation of ferritin heavy chain 1 and ferritin light chain.
溶解性:溶于DMSO(88 mg/mL )和乙醇
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 10% DMF→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.27 mM); 澄清溶液 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:GPX4
体外研究:RSL3 (0-8 μM,72 小时) 有效降低 HN3 细胞的活力,HN3 中的 IC50 为 0.48 μM,HN3-rslR 细胞中的 IC50 分别为 5.8 μM。 RSL3 (0-8 μM,24 hours) 降低 HN3-rslR 细胞中 GPX4 蛋白的表达,增加 p62 和Nrf2 的表达并使 Keap1 失活。
体内研究:RSL3 (100 mg/kg,瘤内注射,每周两次,持续 20 天) 与葫芦巴碱联合使用可显著抑制携带 HN3R 细胞的小鼠的肿瘤生长。
细胞实验:细胞系:TERT/LT/ST/RASV12 细胞 浓度:1 µg/ml 处理时间: 16 小时 方法:TERT/LT/ST/RASV12 细胞处理以 1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3,共同孵育 16 小时。收集所有活细胞和死亡细胞进行离心(1000 rpm for 5 min),保留细胞沉淀进行后续裂解实验。
动物实验:动物模型:通过皮下注射植入移植瘤的无胸腺的裸鼠(8 周龄) 剂量:100 mg/kg 给药处理:皮下注射
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。