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包装规格:2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的5-HT uptake阻滞剂和有效的5-HT1A receptor 激动剂 (Ki=0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3H]-5-HT 有抑制作用,IC50s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
溶解性:溶于DMSO(≥ 30 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:5-HT1A Receptor
体外研究:Hypidone hydrochloride 抑制大鼠大脑皮层突触体和稳定表达 hSERT 的HEK293 细胞摄取[3H]-5-HT,IC50 值分别为 1.78 nM 和 1.93。 Hypidone hydrochloride (0.01 nM-10 μM) 浓度依赖性抑制毛喉素刺激的 cAMP 形成,对cAMP 形成具有浓度依赖性抑制作用,IC50 约 23.9 nM。在拮抗作用研究中,WAY-100635 可防止Hypidone hydrochloride 介导的毛喉素刺激的 cAMP 形成抑制。 Hypidone hydrochloride 对大鼠 5-HT1A 受体、SERT、NET、和 DATs,它以高亲和力(Ki=0.19 和0.72nM) 与 5-HT1A 受体、血清素转运体 (SERT) 结合,但它与 NET 和 DAT 的亲和力较低,阻断[3H]nisoxetine 和[3H]win35428 结合 Ki值分别为 650 nM 和 2652 nM。
体内研究:Hypidone hydrochloride (YL0919) (口服给药;1.25 或 5 mg/kg;4 周) 和氟西汀(10 mg/kg) 可逆转 CUS 大鼠的运动活动抑制。 Hypidone hydrochloride (口服给药;1.25、2.5 和 5 mg/kg;4 周) 显著缩短小鼠mcie FST 中TST的不动时间。此外,Hypidone hydrochloride 对单独的 OFT 中的运动活动没有影响。此外,Hypidone hydrochloride 在 TST 和 FST 中的抗抑郁样作用因与 WAY-100635 共同给药而完全减弱。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。