BGP-15 促销  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:是一种 PARP 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。
溶解性:溶于DMSO(70 mg/mL)、乙醇和水。
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (284.68 mM); 澄清溶液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:PARP;120 μM (IC50)
体外研究:BGP-15 (200 μM) 可防止甲磺酸伊马替尼诱导的氧化损伤,减弱高能磷酸盐的消耗,通过阻止 p38 MAP 激酶和 JNK 激活来改变甲磺酸伊马替尼的信号效应,并诱导 Akt 和 GSK- 3beta。
体内研究:BGP-15 (15 mg/kg,口服) 不会改善老年 mdx 小鼠的骨骼肌病理学。 在大鼠模型中,10 天的 BGP-15 处理极大地改善了膈肌纤维功能 (约 100%),尽管它不会逆转膈肌萎缩。该处理还可以防止与 HSP72 诱导和 PARP-1 抑制相关的肌球蛋白 PTM,从而改善线粒体功能和含量。 根据形态学、心脏功能和 ECG 参数,BGP-15 (每天 15 mg/kg 在盐水中) 处理对 Ntg 小鼠或正常成年野生型小鼠的独立队列没有影响。BGP-15 处理可减轻心房大小和肺重量的增加。BGP-15 处理能够预防或减少心律失常的发作。BGP-15 处理与 HF+AF 模型中 PR 间期缩短相关。 BGP-15 (10 和 30 mg/kg) 在胆固醇喂养的兔子中分别使胰岛素敏感性增加 50% 和 70%,但在正常兔子中没有。用 BGP-15 处理 5 天后,葡萄糖输注率在遗传性胰岛素抵抗 GK 大鼠中以剂量依赖性方式增加。最有效的剂量是 20 mg/kg,与对照组相比,胰岛素敏感性增加了 71%。
细胞实验:细胞系:人类肿瘤细胞系A549, HCT-15, HCT-116 和 Du-145 浓度:10, 30, 100 μg/mL 处理时间:3天 方法:将人类肿瘤细胞系A549, HCT-15, HCT-116和Du-145细胞培养在含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。在体外毒性试验测试中,以每孔5×103-5×104的细胞密度,将其接种于96孔板中,每孔100 μL培养基。第二天,将细胞暴露于不同浓度的BGP-15(10, 30, 100 μg/mL)和cisplatin中,单独施用或是结合施用。培养基最终总体积为200 μL,将孔板置于37℃培养箱中培养3天,用MTT或SRB试验检测细胞生长,绘制细胞生长抑制曲线。
动物实验:动物模型:NMRI CV1小鼠, BD2F1小鼠 和 Wistar大鼠 剂量:100, 200 mg/kg 给药处理:口服
保存条件:-20℃