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包装规格：25mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介：一种TPK（双受体酪氨酸激酶）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
溶解性：溶于DMSO(100mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：PBS Solubility: 100 mg/mL (139.26 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFRL858R：0.4nM (IC50);EGFR:0.5nM(IC50);EGFRL858R/T790M:10 nM (IC50);HER2：14 nM (IC50);HER3
体外研究：Afatinib dimaleate (100 nM) 充分防止调蛋白刺激的 HER3 磷酸化。 Afatinib dimaleate (0-10000 nM) 有效抑制异位表达 EGFR 的 NIH-3T3 细胞的贴壁非依赖性增殖突变体，并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 细胞的细胞增殖。 Afatinib dimaleate (48-72 h) 在 HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1 和 EC-1 细胞。 Afatinib dimaleate (0-1 μM，24-48 h) 抑制 AKT 和 MAPK 通路，并抑制 ESCC 中的 EGFR 和 AKT 磷酸化cell lines。 Afatinib dimaleate (0-1 μM，16-48 h) 在 HKESC-2 和 EC-1 中诱导 G0/G1 细胞周期停滞。 Afatinib dimaleate (0-1 μM，24-48 h) 有效诱导 HKESC-2 和 EC-1 细胞凋亡。
体内研究：Afatinib dimaleate (0 -20 mg/kg，口服，每日一次，持续 25 天) 显示显著的肿瘤消退和 EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化下调。 Afatinib dimaleate (15 mg/kg，口服，5 天加停 2 天，持续两周) 强烈抑制 HKESC-2 肿瘤的生长。
激酶实验：体外激酶实验： EGFR激酶：每100 μL酶反应体系含10 μl 溶于50% Me2SO的抑制剂，20 μL底物溶液（200Mm HEPES pH 7.4，50 mM乙酸镁，2.5 mg/mL聚（EY），5μg/mlbio-pEY）和20 μL酶。加入50μl 100 μM ATP（溶于10 mM MgCl2）开始酶促反应，室温下反应30分钟，加入50 μl终止液终止反应（250 mM EDTA溶于20 mM pH 7.4 HEPES）。吸取100 μL到链霉亲和素包被微孔中，室温温育60 min后，用200 μL/孔洗涤液（50 mM Tris，0.05% 吐温20）洗涤。每孔加入100 μL 250 ng/mL HRPO标记的anti-PY抗体（Py20H Anti-Ptyr:HRP）。反应60 min后，用200 μL洗涤液洗涤三次。加入100 μL TMB过氧化物酶溶液（A:B= 1:1）。反应10分钟后终止反应，ELISA检测器测定OD450 nm处吸光值。HER2-IC 酶：酶活性在50%Me2SO中，不同浓度的抑制剂存在或不存在下测定。每100μL酶反应体系和EGFR激酶检测体系类似，再加入1000 μM Na3VO4。在10mM醋酸镁中加入50 μL 500 μM ATP溶液开始酶促反应。酶需经过稀释，以含130 mM NaCl、0.05% Triton X-100、1 mM DTT和10% 甘油的20 mM pH 7.4 的HEPES稀释。室温反应30 min，加入50 μL终止液终止。Src激酶的测定：每100μL反应包含10 μL 含抑制剂的50% Me2SO，20 μL酶，20 μL 以1000 μM Na3VO4配置的底物。加入50 μL 1000 μM ATP溶液开始酶促反应。BIRK激酶测定：250 mM pH 7.4 Tris-HCl、10 mM DTT、2.5 mg/mL poly(EY)、5 mg/mL bio-pEY作为底物溶剂，加入由8 mM MnCl2和20 mM 醋酸镁配置的2 mM ATP开始酶促反应。VEGF2和HGFR 激酶实验：室温反应20 min，加入10 μL 5%磷酸终止。用96孔过滤收集板收集沉淀到GF/B过滤器中，经洗涤后，50℃干燥1 h，密封和结合放射性由闪烁计数用TopCount™或Microbeta b counter™检测放射性强度。
细胞实验：细胞系：SP和NSP细胞系 浓度：1 μM 处理时间：48 h 方法：采用MTT法测定细胞毒性。IC50值为导致50%细胞死亡的药物浓度。用Bliss法拟合剂量应答曲线和计算IC50值。
动物实验：动物模型：负荷ARK2移植瘤的SCID小鼠 剂量：25 mg/kg 给药处理：口服给药
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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