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千金藤素  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：20mg in glass bottle
产品简介：一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50) 和 90% 抑制浓度 (IC90) 值为 1.90 和 4.46 μM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性，并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
溶解性：DMSO : 50 mg/mL (82.41 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (4.12 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline Solubility: 6.02 mg/mL (9.92 mM); 悬浊液; 超声助溶 5、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→85% Saline Solubility: 6.02 mg/mL (9.92 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CYP3A4:16.29 μM (IC50);CYP2E1:25.62 μM (IC50);CYP2C9:24.57 μM (IC50);
体外研究：Cepharanthine (CEP) (2 μM，48 小时) 抑制细胞活力和集落形成，并通过线粒体途径诱导人 TNBC 细胞凋亡。 Cepharanthine (2 μM，48 小时) 会损害 MDA-MB-231 细胞中线粒体的功能，导致线粒体分裂和凋亡。 Cepharanthine (5 μM，24 小时) 可增强 K562 细胞 对抗癌剂 Doxorubicin和 Vincristine 的敏感性，并可增强抗癌剂诱导下的凋亡。 Cepharanthine (10-50 μM，0.5-1 h) 通过抑制细胞质细胞器的酸化改变了 K562 细胞中 Doxorubicin 从细胞质液泡到核质的分布。 Cepharanthine (0-50 μM，30 min) 在体外显示出对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9的抑制作用。 Cepharanthine (0-4 μM，48 小时) 阻止恶性疟原虫在环状阶段的发育，对 FCM29，W2，3D7 和 K1 的IC50 分别为 3.059，0.927，2.276 和 1.803 μM。
体内研究：Cepharanthine (CEP) (12 mg/kg，腹腔注射，每日 1 次，持续 36 天) 增强 Epirubicin 在 MDA-MB-231 细胞异种移植物中的治疗效果。 Cepharanthine (10 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 通过抑制白细胞活化来预防 LPS 诱导的大鼠肺血管损伤。 Cepharanthine (10 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 通过 NF-kB 抑制 LPS 诱导的大鼠全身炎症模型发挥抗炎作用。 Cepharanthine (20-180 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠疼痛模型可产生剂量依赖性镇痛作用，ED50 值为 24.5 mg/kg。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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