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MALT1 inhibitor MI-2  ≥98%

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包装规格：10mg 25mg 50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
溶解性：DMF:33.0(Max Conc. mg/mL);72.41(Max Conc. mM) DMSO:54.1(Max Conc. mg/mL);188.71(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.55(Max Conc. mM) Ethanol:38.7(Max Conc. mg/mL);84.92(Max Conc. mM)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 5.84 μM (MALT1)
体外研究：MALT1 inhibitor MI-2 (1-1000 nM; 48 hours) 选择性地抑制依赖 MALT1 的 DLBCL (弥漫大B细胞淋巴瘤) 细胞系，其在 HBL-1、TMD8、OCI-Ly3 和 OCI-Ly10 细胞中的半数抑制浓度 (GI50) 分别为 0.2、0.5、0.4 和 0.4 μM。 MALT1 inhibitor MI-2 (62-1000 nM; 24 hours) 可导致 MALT1 介导的切割作用呈剂量依赖性下降。
体内研究：MALT1 inhibitor MI-2 (25 mg/kg；腹腔注射；每天给药，持续 14 天) 显著抑制了 TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL 异种移植物的生长。
激酶实验：MALT1 蛋白水解活性抑制剂的高通量筛选： Ac-LRSR-AMC用作底物，反应在360/465 nm的激发/发射波长下测量。每个反应测定两个时间点以消除化合物自身荧光产生的假阳性。最终抑制百分数通过公式{[fluorescencetest compound (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]/[fluorescencepos ctrl (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]} × 100计算，Z-VRPR-FMK (300 nM)用作阳性对照，缓冲液作为阴性对照。阳性匹配率在浓度反应实验中验证，以0.122–62.5 µM的剂量范围测定化合物的IC50。蛋白水解活性使用重组全长野生型MALT1确认。
细胞实验：细胞系：不依赖 MALT1的细胞系: U2932 和 HLY-1，以及两种 GCB-DLBCL细胞系；MALT1依赖性细胞系: HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，以及 OCI-Ly10 细胞。 浓度：~5 μM 处理时间：48小时 方法：细胞增殖通过使用荧光法和台盼蓝染色排除法量化ATP测定。每种细胞系的标准曲线通过细胞数量(使用台盼蓝测定)与相应的荧光值绘制，计算相应的细胞数量。药物处理细胞的细胞活性与其各自的对照组统一，结果以活性分数给出。使用CompuSyn软件以测定GI25和 GI50值。
动物实验：动物模型：负荷人HBL-1，TMD8，或 OCI-Ly1 异种移植物的SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠 剂量：25 毫克/千克/天 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20°C 充氮保存
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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