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沸点：707.6±60.0 °C(Predicted)
密度：1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：一种有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50 为 0.07 μM。
溶解性：DMSO: soluble3mg/mL, clear
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.50 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IDH1
体外研究：对 TS603 胶质瘤细胞微球中 R-2HG 浓度的测量显示 AGI-5198 对突变体 IDH1 酶的抑制呈剂量依赖性。AGI-5198 不影响两种仅表达野生型 IDH1 等位基因（TS676 和 TS516）的患者源性胶质瘤系的集落形成。IDH1（R132H）突变杂合的癌细胞表现出较少的 IDH 介导的 NADPH 产生，因此在暴露于电离辐射（IR）后，与 IDH1 野生型细胞相比，有更高水平的活性氧，DNA 双链断裂和细胞死亡。这些作用可被IDH1（R132H）抑制剂 AGI-5198 逆转。
体内研究：AGI-5198 (450 mg/kg；p.o.) 对人神经胶质瘤异种移植物的肿瘤生长有 50% - 60%的抑制作用。AGI-5198处理小鼠的肿瘤显示 Ki-67 蛋白抗体染色降低。AGI-5198 不影响 IDH1 野生型胶质瘤异种移植物的生长。
激酶实验：IDH 酶活性： 化合物制备成 10 mM 储存在 DMSO 中，在 DMSO 中稀释到终浓度为 50X，制备成 50 μL 反应混合物。通过NADPH消耗实验，测量α-酮戊二酸到 2-羟基戊二酸的转化率，从而测定 IDH 酶活性检测。实验中，反应结束时，测量剩余的辅因子，加入催化过量的 Diaphorase 和 Resazurin, 产生与剩余 NADPH 的量成比例的荧光信号。测定异柠檬酸到α-酮戊二酸的转化率 而测定 IDH 酶活性。这两种情况下，都在 Ex544 Em 590 处进行Resorufin 的荧光测量。
细胞实验：细胞系：TS603 浓度：0, 23.4, 93.8, 375, 3000 nM 处理时间：-- 方法：软琼脂集落形成法
动物实验：动物模型：IDH1 突变型胶质瘤移植瘤 剂量：每天 150 mg/kg, 450 mg/kg 给药处理：口服饲喂
保存条件：2-8°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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