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密度：1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介：一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM，IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。
溶解性：DMSO：10 mg/mL (18.71 mM; 超声加热助溶) Ethanol：4.4 mg/mL (8.23 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.68 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% PEG300 Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.87 mM); 澄清溶液 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Ki: 0.027 nM (CGRP receptor) IC50: 0.14 nM (CGRP receptor)
体外研究：Rimegepant (BMS-927711) 是一种全竞争性 CGRP 受体拮抗剂，IC50 为 0.14±0.01 nM。
体内研究：Rimegepant (BMS-927711) 在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度，具有吸引人的整体临床前特性，并且在 CGRP 诱导的面部血流的灵长类动物模型中表现出剂量依赖性活性。Rimegepant (BMS-927711)(60、100 和 300 mg/kg) 在 DBS 基质中的平均 AUC (0-24 小时) 值与血浆相比，在大鼠的所有剂量中的比率为 0.5-0.6。该研究的结果表明 Rimegepant 浓度在大鼠血浆和大鼠血液 (DBS) 之间存在很强的相关性。
保存条件：-20°C 避光干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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