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熔点：189 - 191°C
密度：1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 10mg 50mg 250mg in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。
溶解性：DMSO:≥ 50 mg/mL (115.34 mM)
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。 (stored under nitrogen)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HDAC6：4.7nM(IC50);HDAC2:48nM(IC50);HDAC3:51nM(IC50);HDAC1:58nM(IC50); HDAC8:100nM(IC50);HDAC7:1400 nM (IC50);HDAC5:5000nM(IC50);HDAC4:7000nM(IC50)
体外研究：Ricolinostat (ACY-1215) 对 HDAC8 具有轻微活性 (IC50=0.1 μM) ，对 HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9,HDAC11, Sirtuin1 和 Sirtuin2 的活性较低 (IC50>1 μM) 。在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系中表现出剂量依赖性细胞活力降低，IC50 范围为 2-8 μM；对 PS-341 耐药 MM 细胞系 (ANBL-6.BR) 显示显著活性，表明其可克服 PS-341 的耐药性。
体内研究：接受 Ricolinostat (ACY-1215)、PS-341 或 Ricolinostat 加 PS-341 治疗的小鼠的肿瘤生长明显延迟(分别为 P=0.01、P=0.006 和 P<0.0001)。与对照组(对照组 17 天 vs 联合治疗组 40 天，P<0.0001)和Ricolinostat (ACY-1215) 治 疗 组 (PS-341 组 22 天 vs 联 合 治 疗 组 40 天 ，P<0.0001) 相比，Ricolinostat 和 PS-341 联合治疗可显著抑制肿瘤生长并显著延长总生存期 (OS)。与治疗期间同一天的对照组值相比，联合治疗组的体重减轻在 4% 至 12% 之间，最后一次注射后完全恢复。在浆细胞瘤模型中观察到，Ricolinostat 与 PS-341 联合使用与单独使用任一药物相比具有显著的治疗优势。
激酶实验：HDAC 酶促实验： ACY-1215 在实验 Buffer [50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA, 和20 μM三羧甲基磷酸（TCEP）] 中溶解，然后稀释到终浓度的 6 倍。HDAC 酶在实验 Buffer 中稀释到终浓度的1.5倍，与 ACY-1215 预温育 10 分钟，然后加入底物。通过滴定曲线测定，用于每种酶的 FTS（HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC6）和 MAZ-1675（HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC8，和 HDAC9）量等于米氏常数（Km）。使用0.3μM 测序等级胰蛋白酶将 FTS 或 MAZ-1675 在实验 Buffer 中稀释到终浓度的 6 倍。底物/胰蛋白酶混合物添加到酶/化合物混合物中，实验板震荡 60 秒，然后置于 SpectraMax M5 酶标仪上。监测酶促反应中的7-氨基-4-甲氧基香豆素在 30 分钟内的释放，肽底物中赖氨酸侧链的脱乙酰化，计算反应的线性速率。
动物实验：动物模型：MM 移植瘤 SCID 小鼠模型 剂量：50 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：2-8°C 充氮保存
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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