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密度：1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：1mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
溶解性：DMSO：100 mg/mL (202.01 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
靶点：EGFRL858R/T790M :31 nM (Ki)
体外研究：EGF816 是一种新型的、共价的、对突变型 EGFR 具有选择性的 EGFR 抑制剂，对致瘤性（L858R 和ex19del）和T790M耐受性突变具有等效活性，其选择性比对野生型 EGFR 高。EGF816 在体外有效地抑制常见的EGFR 突变体，如L858R,Ex19del 和 T790M。用三种细胞系：H3255, HCC827 和 H1975（分别含 L858R, Ex19del 和 L858R/T790M 突变）来检测EGF816对 EGFR 突变株的细胞活性。细胞经 EGF816 孵育 3 小时后，对 H3255, HCC827 和 H1975 细胞中的pEGFR 水平具有有效抑制作用，EC50 分别为 5, 1 和 3 nmol/L。细胞实验也证明，相较于野生型 EGF816，EGF816 对突变型EGFR 更具有选择性。
体内研究：EGF816 在体内实验中耐受良好，在小鼠中具有有利的物理化学性质和口服生物利用度。在啮齿类动物中，EGF816具有中等分布容量，清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝脏血流中分别为 30%和 35%)。而在犬类中，EGF816 具有高的清除率和高分布容量。EGF816 在 exon 20 insertion（EGFR）的小鼠模型中，具有抗肿瘤活性。在高于有效剂量的浓度下，EGF816 对野生型 EGFR 的抑制作用甚微，并耐受良好。单药处理时，EGF816 可持续地抑制 EGFR 磷酸化，与EGFR 发生不可逆结合。EGF816 在人类中的半衰期比在小鼠中半衰期长，目前正处于临床 I/Ⅱ期试验。
细胞实验：细胞系：H1975, H3255, HCC827, A431 和 HaCaT 细胞 浓度：-- 处理时间：3 h 方法：将 H1975, H3255, HCC827, A431 和 HaCaT 细胞培养在含抗生素和 10% FBS 的 RPMI 培养基中，置于37℃、5% CO2 的培养箱中。培养过夜后，将稀释好的化合物加入到细胞培养基中，孵育3 天。然后用10 ng/ml的 EGF 刺激 HaCaT 细胞 5 分钟（对于 A431 细胞来说，EGF 的浓度为 50 ng/ml）。用含1% Triton X-100、蛋白酶抑制剂、磷酸酶抑制剂的 buffer 来溶解细胞。进行 ELISA 分析。
动物实验：动物模型：balb/c 小鼠、Wistar 雄性大鼠 剂量：50 mg/kg 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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