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GSK0660  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂，IC50 均为155 nM。
溶解性：溶于DMSO(40mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 注：建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PPARβ/δ:155 nM (IC50)
体外研究：GSK0660 是 PPARβ 有效拮抗剂，IC50s 均为 155 nM，对 PPARα 和 PPARγ 几乎无活性，IC50s 均 >10 μM。GSK0660 拮抗 PPARβ/δ 活性为 100%，pIC50 为 6.8。GSK0660 (100 nM) 使CPT1a (一种 PPARβ/δ 靶基因) 的表达低于基础处理水平约 50%，但对骨骼肌细胞中 PDK4 的表达没有影响，PDK4 也是一种 PPARβ/δ 靶基因。 GSK0660 (0.5 μM) 降低 AMPK 和 eNOS 磷酸化水平，降低 BMP-2、Runx-2 mRNA 表达。GSK0660(0.1 和 0.5 μM) 逆转了 bezafitate 诱导的 MC3T3-E1 细胞第 7 天 ALP 活性增强。GSK0660 (1 μM) 显著阻断 GW501516 介导的谷氨酸释放衰减，以及 GW501516 对 LPS 刺激BV-2 细胞ROS 生成的影响。GSK0660 显著降低了 GW501516 对 lps 诱导的 BV-2 细胞 gp91phox mRNA 表达的抑制作用。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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