BI-847325  ≥98%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
溶解性:DMSO :16.67 mg/mL (35.88 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 注:建议您现用现配,当天使用。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 注:建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:MEK2:4 nM (IC50);Aurora C:15 nM (IC50)
体外研究:BI 847325 抑制 X. laevis AK-B 的活性,IC50 为 3 nM; 还抑制人 AK-A 和 AK-C,其 IC50 值分别为 25 和 15 nM。 BI 847325 还抑制人 MEK1 和 MEK2,IC50 值分别为 25 和 4 nM。 1000 nM 的 BI 847325 LCK、MAP3K8、FGFR1、AMPK、CAMK1D 和 TBK1,IC50 值仅对 LCK (5 nM) 和 MAP3K8 (93 nM) 低于 100 nM。 BI 847325 抑制 A375 和 Calu-6 细胞系的增殖 GI50 值分别为 7.5 nM 和 60 nM。
体内研究:每天口服 10 mg/kg 的 BI 847325 在 BRAF 和 KRAS 突变异种移植肿瘤模型中均显示出疗效。BI 847325 每周给药一次,剂量为 70 mg/kg,可抑制 KRAS 突变肿瘤中的MEK和 AK。
细胞实验:细胞系:M229,M229R,A375,A375R,WM793,WM793R,1205Lu,1205LuR,M249,M249R,WM164,WM164R,WM39 和 RPMI17951 细胞。 浓度:30 μM 处理时间:72 h 方法:细胞以2.5 × 103细胞/100 μL的密度接种,并使其生长过夜,然后用逐渐增加浓度的BI-847325处理72小鼠。代谢活性使用Alamar blue试剂根据制造商方案测定。
动物实验:动物模型:负荷1205Lu 和 1205LuR 异种移植物的小鼠 剂量:70 mg/kg 给药处理:p.o.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。