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密度：1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂，其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。
溶解性：DMSO ：≥ 100 mg/mL (237.10 mM)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); 悬浊液; 超声加热助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); 悬浊液; 超声加热助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.93 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。  4、请依序添加每种溶剂： 70% PEG300→30% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 10 mg/mL (23.71 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 119 nM (Orai 1/STIM1), 895 nM (Orai 1/STIM1)
体外研究：经测定，Zegocractin (化合物 1) 抑制 Orai 1/STIM1 通道的 IC50 为 119 nM，抑制 Orai2/STIM1 通道的 IC50 为 895 nM。它在 Orai1 上比 Orai2 型 CRAC 通道更有效。在人 PBMC 中，Zegocractin 有效抑制在 T 细胞中发挥重要作用的多种细胞因子的释放 (IC50，IFN γ：138 nM，IL-4：879 nM，IL-6：135 nM，IL-1β：240 nM，IL-10：303 nM，TNFα：225 nM，IL-2：59 nM，IL-17 120 nM)。
体内研究：用 CRAC 抑制剂 Zegocractin 或 GSK-7975A 处理小鼠 PAC，并监测其钙摄取率。在用 700 nM 抑制剂处理后，这两种 CRAC 抑制剂都将钙库操纵的钙进入 ER 的速率降低到对照水平的 50%。Zegocractin 在 10 mM 时可阻断 100% 的再摄取。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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