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艾乐替尼盐酸盐  ≥98%

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包装规格：10mg 25mg 100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
溶解性：Solubility (25°C) In vitro DMSO: 2 mg/mL (3.85 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
靶点：IC50: 1.9 nM (ALK), 1 nM (ALKF1174L), 3.5 nM (ALKR1275Q) Kd: 2.4 nM (ALK)
体外研究：Alectinib (0-1000 nM；2 小时；NCI-H2228 细胞) 处理可以防止表达 EML4-ALK 的NCI-H2228 细胞中ALK 的自磷酸化，并且还可以显著抑制 STAT3 和 AKT 的磷酸化。 Alectinib (0-1000 nM；5 天；HCC827、A549 或 NCIH522 细胞) 处理以剂量依赖性方式降低细胞活性。
体内研究：Alectinib Hydrochloride (0.2 -20 mg/kg；口服给药；每日一次；持续 11 天；SCID 或携带NCI-H2228细胞的裸鼠) 处理可导致剂量依赖性肿瘤生长抑制 (EC50 0.46 mg/kg) 和肿瘤消退。在任何剂量水平下，均未观察到体重差异或总体毒性迹象。
细胞实验：细胞系：KB 细胞 浓度：0.01-100 μM 处理时间：72 h 方法：--
动物实验：动物模型：通过皮下接种肿瘤的 SCID 小鼠 剂量：60 mg/kg 给药处理：口服
保存条件：-20° C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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