艾曲波帕乙醇胺盐  99%

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包装规格:100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介:Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag Olamine 可促血小板的活性,用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag Olamine 可用于心血管的研究。Eltrombopag Olamine 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag Olamine 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
溶解性:溶解性(25°C)体外DMSO: 89 mg/mL (157.62 mM);不溶于水和乙醇
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 1.07 mg/mL (1.90 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 1.07 mg/mL (1.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 1.07 mg/mL (1.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 1.07 mg/mL (1.90 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Thrombopoietin Receptor  Staphylococcus aureus Apoptosis
体外研究:Eltrombopag (0.002-50 μM; 4 h) possesses activity in murine BAF3 cells transfected with the luciferase reporter gene. Eltrombopag (30 μM; 120 min) affects the activates of p-STAT5 in N2C-Tpo cells. Eltrombopag (30 μM; 120 min) activates p-STAT5 in megakaryocytes. Eltrombopag (0.1 nM-10 μM; 30 min) stimulates proliferation of BAF3/hTpoR cells. Eltrombopag (0.03-3 μM; 10 days) increases the differentiation of bone marrow CD34+ cells into CD41+ megakaryocytes. Eltrombopag (0-3 μM; 72 h) affects N2C-Tpo cell apoptosis. Eltrombopag efficiently inhibits Pneumococcal growth with MIC50 of 0.3 mg/L, but shows no activity against Gram-negative bacteria. Eltrombopag (0-200 mg/L; 24 h; Caco-2 and HepG2 cells) inhibits Staphylococcus aureus growth with an MIC50 of 1.5 mg/L, and exhibits higher potency when co-treats with Vancomycin (HY-B0671) with an MIC50 of 1.2 mg/L. Eltrombopag (0 or 10 μg/mL; 72 h) significantly induces G0/G1 phase arrest in Huh7 cells. Eltrombopag (0.1-100 μg/mL; 72 h) exhibits anti-proliferative activity against HCC cell lines.
体内研究:Eltrombopag Olamine (10 mg/kg; p.o. once a day for 5 days) shows good tolerance in chimpanzees. Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg; IP; once a day for 2 days) significantly reduces mean S. aureus counts in mice nasal infection.
保存条件:2-8°C 密封干燥
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。