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包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(30mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： T11484 产品名称： TGX-221 CAS: 663619-89-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H24N4O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 364.44 -20℃ 1个月 化学名：  7-Methyl-2-morpholino-9-(1-(phenylamino)ethyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 50mg/mL (137.19mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O 2mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7439mL 13.7197mL 27.4394mL 5mM 0.5488mL 2.7439mL 5.4879mL 10mM 0.2744mL 1.3720mL 2.7439mL 50mM 0.0549mL 0.2744mL 0.5488mL   生物活性 产品描述 一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的PI3K p110β抑制剂，常用于癌症研究。 靶点 p110β(Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) 5nM 0.1μM 体外研究 使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时,IC50分别为8.5和211nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用,血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。最新研究显示,用0.2,2,和20μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。 体内研究 作为抗血栓形成的药剂,TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外,TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。 特征 TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 脂质激酶活性实验 使用标准脂质激酶活性，及PI作为底物测定IC50值(i)使用100μM冰冻ATP代替10μM,(ii)DMSO浓度为1%,(iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验，通过回归曲线分析测定IC50值。   细胞实验:   细胞系 PC3细胞 浓度 0.2到20μM 处理时间 24-72小时 方法 测定增殖,细胞接种在96孔培养板上，重复2份，温育过夜，使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24,48,和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合，然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。烘干板，然后加入100μL 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色，然后在室温下温育20分钟，用去离子水大面积冲洗，移除过量染料，然后烘干板，然后把染料溶化在100μL 10% 乙酸中。使用酶标仪在570nm处直接测量染料抽提物的光密度。   动物实验:   动物模型 患FeCl3诱导的动脉血栓鼠 剂量 0.3 + 0.3,1 + 1,3 + 3mg/kg + mg/kg/hour 给药处理 静脉注射
保存条件：-20℃

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