马来酸氟伏沙明 99.99%
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| 包装规格: | 1g 5g 25g 100g in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(≥100mg/mL) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: F70036 产品名称: Fluvoxamine maleate CAS: 61718-82-9 储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式: C19H25F3N2O6 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 434.41 -20℃ 1个月 化学名: (E)-5-Methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pentan-1-one O-(2-aminoethyl) oxime maleate Solubility (25°C): 体外: DMSO 86 mg/mL (197.96mM) Ethanol 86 mg/mL (197.96mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:PBS Solubility: 20 mg/mL (46.04mM); Clear solution; Need ultrasonic 2.请依序添加每种溶剂:phosphate buffer saline Solubility: 20 mg/mL (46.04mM); Clear solution; Need ultrasonic 3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75mM,饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 4.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75mM,饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 5.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1mL 工作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 2.3020mL 11.5099mL 23.0197mL 5mM 0.4604mL 2.3020mL 4.6039mL 10mM 0.2302mL 1.1510mL 2.3020mL 50mM 0.0460mL 0.2302mL 0.4604mL 生物活性 产品描述 5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。 靶点 5-HT 体外研究 Fluvoxamine增加大鼠前额皮质和丘脑中[5-HT]的水平,也增加纹状体中[DA]的水平。 Fluvoxamine maleate可通过脊柱5-HT 2A/2C受体改善触觉异常性疼痛,通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。 体内研究 在非结扎小鼠的爪压力测试中,Fluvoxamine maleate也表现出剂量依赖方式的抗伤害感受。Fluvoxamine maleate也诱导急性爪压力测试的抗伤害作用,并且这种作用为5-HT3受体拮抗剂granisetron所拮抗。 在大鼠海马内侧前额叶皮质(mPFC)中,Fluvoxamine(10和30 mg/kg,腹腔注射)以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。在麻醉大鼠的海马CA1区中,Fluvoxamine(10和30 毫克/千克,腹腔注射)抑制长时程增强(LTP)。Fluvoxamine(30 毫克/千克,腹腔注射)诱导的LTP为5-HT(1A)受体拮抗剂NAN-190(0.5 毫克/千克,腹腔注射)完全逆转,但不是受5-HT(4)受体拮抗剂GR113808(20 毫克/大鼠,脑室注射)以及5-HT的(7)受体拮抗剂DR4004(10 毫克/大鼠,脑室注射)所影响。Fluvoxamine maleate强化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分离的大鼠输精管对去甲肾上腺素的响应。Fluvoxamine maleate和Fluoxetine盐酸抑制钾离子对离体大鼠子宫制剂收缩的诱导作用,IC50分别为3.99μM和18.2μM。 |
| 保存条件: | 2-8℃ |
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