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VU 0357121  ≥98%

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包装规格：10mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：V90000 产品名称：VU 0357121 CAS: 433967-28-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C17H17F2NO2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 305.32 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 61mg/mL (199.79mM) Ethanol 21mg/mL (68.78mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.2753mL 16.3763mL 32.7525mL 5mM 0.6551mL 3.2753mL 6.5505mL 10mM 0.3275mL 1.6376mL 3.2753mL 50mM 0.0655mL 0.3275mL 0.6551mL   生物活性 产品描述 一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 33nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。 靶点/IC50 mGluR5 30nM(EC50)   体外研究 VU 0357121 has the ability to enhance glutamate sensitivity of mGlu5 is likely due to the interaction at a site on the receptor distinct from the MPEP binding site.VU 0357121 does not bind at the MPEP allosteric site of mGlu5,thus does not possess mGlu5 NAM activity.The A809V/rmGlu5 mutation inhibited the ability of VU 0357121 to shift the glutamate concentration response curve,whereas the response to VU 0357121 is not altered by the F585I/rmGlu5 mutation.VU 0357121 shows weaker cooperativity in the Ca2+mobilization assay in the low expressing HEK293A-mGlu5 cell line.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 放射配体结合试验 用变构拮抗剂 MPEP类似物[3H] methoxyPEPy来评估所试化合物与mGlu 5 MPEP位点的结合能力。实验膜从大鼠mGlu 5 HEK 293细胞中制备。VU0357121稀释于溶液（50mM Tris/0.9% NaCl,pH 7.4）为5×母液，100μL母液加入孔中（96孔板）。加入300μL膜稀释缓冲液（20μg/孔）。添加100μL [3H] methoxyPEPy（2nM终浓度），在室温下孵育1小时。孵育过后，通过玻璃纤维96孔过滤板以分离膜结合配体和自由配体。用缓冲液清洗3-4次后收集细胞。添加40μL的闪烁液至每个孔，用闪烁计数仪器确定膜结合放射性。5μM MPEP综合非特异性结合。用GraphPad Prism软件生成四参数浓度−响应曲线。
保存条件：-20℃

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