甲硫二苯马尼  ≥98%

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包装规格:10mg 25mg 50mg 100mg 500mg in glass bottle
产品简介:一种硫酸二甲酯能结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体进而降低胃酸,唾液和汗液的分泌排泄。
溶解性:溶于水(16mg/mL超声)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 50 mg/mL (128.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。ity: 50 mg/mL (128.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶
靶点:mAChR
体外研究:Diphemanil Methylsulfate通过主要结合毒蕈碱M3受体发挥其作用。除了其已知的抗毒蕈碱作用,Diphemanil Methylsulfate也具有直接作用于平滑肌的解痉活性。
体内研究:药代动力学实验表明,diphemanil methylsulphate的吸收缓慢(tmax = 2到4 h),平均半衰期为8.35小时,48小时内药物的量在尿液中恢复为给药剂量的0.6%到7.4%。[1]胃肠道吸收差,完全生物利用度为15%到25%。
激酶实验:测定离体豚鼠气管肌条张力的改变: 雌性Hartley品系豚鼠体重为300到600克,腹腔注射5克/千克乌拉坦使其死亡。将气管移除,修整游离的多余组织,并切割成螺旋状,每一圈由3到4个软骨片段分离。每条带近似地对半分开,每一半悬置在水套的(37-39°C)10毫升含有改良的Krebs-Henseleit溶液的组织浴,其含有以下成分(克/升):NaCl,6.92;KC1, 0.35;CaCl2•2H2O, 0.28;KH2PO4, 0.16;MgSO4•7H2O, 0.29;NaHCO3, 2.1;葡萄糖,2.1 ;和蒸馏得到的去离子水。组织浴和普通的盐溶液用95% O2和5% CO2的混合物充气。等长收缩通过Grass FTO3力-位移传感器连同Hewlett-Packard 7404A示波器的记录器记录。 评价药物逆转激动剂诱导的挛缩的能力。Methacholine bromide和钾离子用作激动剂,在组织能够生长的情况下产生大约85%最大响应的浓度被加入到浴液中。这些浓度(乙酰甲胆碱 ca. 5 μM,钾 ca.35 mM)被确定为每个单独的气管肌条。在激动剂诱导的收缩稳定后,拮抗剂的累积剂量传送到溶池,记录每个浓度下张力的最大减少。激动剂诱导的收缩松弛百分比以拮抗剂浓度为对比标绘。每个拮抗剂的半数有效浓度(EC50)的评估,由计算浓度响应数据的回归线确定。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。