Flindokalner  ≥98%

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包装规格:5mg in glass bottle
产品简介:一种钾离子通道(potassiumchannel)调节剂。Flindokalner是在HEK293细胞中表达的所有神经元Kv7通道亚型的正调节剂。Flindokalner是一种大电导钙激活K通道(BKca)正向调节剂。Flindokalner在Kv7.1通道(Ki=3.7μM)处显示负调节活性,并充当GABAA受体的负调节剂。Flindokalner在体内显示出抗焦虑功效。
溶解性:溶于DMSO(20mg/ml)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (6.95 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Ki: 3.7 μM (Kv7.1), 230 μM (Kv7.4), 605 μM (Kv7.5)
体外研究:Flindokalner (BMS-204352) (10 μM) inhibits Kv7.4and Kv7.5 with Kis of 230 and 605 μM, respectively. Flindokalner (1-10 μM) causes inhibition of the Ca2+ current in a dose-dependent manner, with a Kd of 6 μM and a Hill coefficient of 1.33. Flindokalnerinhibits cardiac L-type Ca2+ channels in a direct manner, without affecting BKCa channels or intracellular signal transduction, in freshly isolated rat ventricular myocytes.
体内研究:Flindokalner (BMS-204352) (3-30 mg/kg; i.p.) induces a dose-dependent anxiolytic effect. In shock-based conditioned model of anxiety in male Wistar rats, Flindokalner (3-60 mg/kg; i.p.) engenderes an anxiolytic profile.
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。