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A-740003  ≥98%

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的，竞争性的P2X7receptor拮抗剂，抑制大鼠和人的P2X7受体，IC50值分别为18和40nM。
溶解性：溶于DMSO(10mg/ml 加热)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：P2X7 Receptor
体外研究：A-438079 或 A-740003 (10 μM) 显著阻断 BzATP 诱导反应的持续阶段。A-740003 输注可降低齿状颗粒细胞中 SE 诱导的 TNF-α 表达。A-740003 输注增加了 SE 诱导的神经元死亡。与其他拮抗剂相比， A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面表现出显著更强的效力。与小鼠 P2X7 受体相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中表现出更高的活性。A-740003 在分化的人 THP-1 细胞中有效阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放 (IC50=156 nM) 和孔形成 (IC50=92 nM)。
体内研究：在大鼠的脊髓神经结扎模型 (ED50=19 mg/kg ip) 中，全身给药 A-740003 产生剂量依赖性抗伤害作用。A-740003 还可以减轻其他两种神经性疼痛、坐骨神经慢性压迫性损伤和长春新碱诱发的神经病模型中的触觉异常性疼痛。此外，A-740003 可有效降低角叉菜胶或完全弗氏佐剂足底给药后观察到的热痛觉过敏 (ED50=38-54 mg/kg ip)。A-740003 不能有效减轻正常大鼠的急性热伤害感受，并且在镇痛剂量下不会改变运动表现。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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