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包装规格：5mg 10mg 25mg in glass bottle
产品简介：一种LXR拮抗剂。 GSK-2033 is a potent cell-active LXR antagonist (pIC50 = 7.5). It enhances T-cell proliferation and blocks T 0901317-antiproliferative activity on T-cells and is cell permeable.
溶解性：溶于DMSO(3mg/ml 加热)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 3 mg/mL (5.07 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 3 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 3 mg/mL (5.07 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 3 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：pIC50: 7 (LXRα), 7.4 (LXRβ)
体外研究：GSK2033 是一种LXR拮抗剂，对 LXRα或 LXRβ的 pIC50s 分别为 7 和 7.4。GSK2033剂量依赖性地抑制全长LXRα或全长LXRβ共转染试验中的基础转录，IC50s 分别为 17 nM 和9 nM。GSK2033还能有效抑制 ABCA1 驱动的荧光素酶报告基因的转录，剂量依赖性地显示 LXRα的IC50s 为52 nM，LXRβ的IC50s为10 nM。GSK2033 还能抑制脂肪酸合酶(FASN)和SREBP1的表达。
体内研究：一个月的 GSK2033 治疗对肝脏甘油三酯水平没有显著影响。血浆甘油三酯水平也不受GSK2033 治疗的影响。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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