SB204990  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种ATP柠檬酸裂解酶(ACLY)的有效特异性抑制剂。 SB-204990 is the prodrug of the potent ATP citrate-lyase inhibitor SB-201076. SB-204990, when administered orally to rats, was absorbed into the systemic circulation; pharmacologically relevant concentrations of SB-201076 were recovered in the liver. SB-204990 (25 mg/kg per day) also decreased plasma cholesterol levels (by up to 23%) and triglyceride levels (by up to 38%) in the dog, preferentially decreasing low-density lipoprotein compared with high-density lipoprotein cholesterol levels. SB-204990 is an important enzyme in controlling substrate supply for lipid synthesis de novo and a potential enzyme target for hypolipidaemic intervention.
溶解性:溶于DMSO(≥100mg/ml)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 2.56 mg/mL (6.58 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:ACLY
体外研究:SB204990 (SB) 是 ACLY 酶的特异性抑制剂。SB204990 治疗会导致细胞浆 Ac-CoA 水平降低,因此预计会降低乙酰化和活性 β-catenin 水平。
体内研究:SB 204990 在大鼠口服给药后,会被吸收进入体循环。在饮食中 (0.05-0.25%,重量百分比) 服用1 周后,SB 204990 会导致大鼠血浆胆固醇 (最高 46%) 和甘油三酯水平 (最高 80%) 出现剂量相关性下降。SB 204990 (25 mg/kg/天) 还会降低狗的血浆胆固醇水平 (最高 23%) 和甘油三酯水平(最高38%),与高密度脂蛋白胆固醇水平相比,低密度脂蛋白胆固醇水平优先降低。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。