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AR-C141990 hydrochloride  

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包装规格：10mg 50mg 100mg
产品描述：基本信息 产品编号： A12307 产品名称： AR-C141990 hydrochloride CAS: 2250019-94-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C26H29ClN4O4S 溶于液体 -80℃ 四年 分子量： 529.05     化学名：  5-[(3R)-3-hydroxypyrrolidine-1-carbonyl]-3-methyl-1-(2-methylpropyl)-6-(quinolin-4-ylmethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione;hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效的乳酸转运蛋白(monocarboxylatetransporters;MCTs)抑制剂，对MCT-1和MCT-2的pKi分别为7.6、6.6。AR-C141990hydrochloride具有免疫抑制特性，可抑制移植物抗宿主反应。 靶点 pKi:7.6(MCT-1)and 6.6(MCT-2)   体外研究 AR-C141990 hydrochloride has no significant activity against MCT-3 (pIC50<5) or MCT-4 (pIC50<5).AR-C141990 hydrochloride inhibits the uptake of [3H]HOCPCA in oocytes expressing MCT1 or 2 in a concentration-dependent manner with IC50s of 0.21µM and 2.32µM,respectively. 体内研究 AR-C141990 hydrochloride (10mg/kg;SC) with a parallel decline in plasma concentrations with a half-life around 20 minutes in male NMRI mice (18-22g).Application of the corresponding plasma concentrations of AR-C141990 hydrochloride (0.3-90mg/kg) results in a concentration-dependent decrease in the B/P of HOCPCA with an EC50 of 860ng/ml.AR-C141990 (100mg/kg;s.c.) has a moderate prolongation of graft survival for 40 days in PVG rats that received DA cardiac transplants.
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