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CRF(6-33)(human) TFA  

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包装规格：100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： C111011 产品名称： CRF(6-33)(human) TFA CAS: 195055-03-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C143H232F3N41O45S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 3334.68 -20℃ 1个月 化学名：  3-(6-(Dimethylamino)-4-methylpyridin-3-yl)-2,5-dimethyl-N,N-dipropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6279mL 13.1396mL 26.2791mL 5mM 0.5256mL 2.6279mL 5.2558mL 10mM 0.2628mL 1.3140mL 2.6279mL   生物活性 产品描述 一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。 靶点 Ki:2 to 5nM (CRF1)   体外研究 R121919 is a potent small-molecule CRF1 receptor antagonistwith high affinity for the CRF1 receptor (Ki=2–5nM) and over 1000-fold weaker activity at the CRF2 receptor,CRF-binding protein,or 70 other receptor types. 体内研究 R121919 dose dependently decreases adrenocorticopin hormone and corticosterone responses to restraint stress in rats.Peak plasma adrenocorticopin hormone and corticosterone concentrations at a dose of 10mg/kg R121919 are 9 and 25%,respectively.R121919 reduces levels of anxiety in mice with a steep dose-response curve.Molecules such as GR,MR,BAG-1 and AP-1 have been identified as some of the drug's intracellular targets.   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验:   Rats:For the restraint stress,R121919 is dissolved in an aqueous 70% (v/v) polyethylene glycol 400 solution,and serially diluted in this vehicle to the appropriate concentrations.The drug is injected i.v.in a volume of 1mL/kg to Male SpragueDawley rats.For the defensive withdrawal experiments,R121919 solutions are made fresh the night before each experiment.R121919 is dissolved in a vehicle consisting of 5% (v/v) polyethoxylated castor oil.
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