SB-277011 hydrochloride  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性:溶于水(16.67mg/mL 超声),溶于DMSO(50mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号: S10826  产品名称: SB-277011 hydrochloride CAS: 215804-67-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C28H30N4O.HCl 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 475.02 -20℃ 1个月 化学名:  N-[4-[2-(6-cyano-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]cyclohexyl]quinoline-4-carboxamide;hydrochloride Solubility (25°C):   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1052mL 10.5259mL 21.0517mL 5mM 0.4210mL 2.1052mL 4.2103mL 10mM 0.2105mL 1.0526mL 2.1052mL   生物活性 产品描述 一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7nM 和 11.2nM。 靶点 Dopamine Receptor 5-HT Receptor 体内研究 SB-277011 hydrochloride has an excellent pharmacokinetic profile,exhibits oral bioavailability 43%,half-life:2.0h,plasma clearance 19mL/min/kg) and to be highly brain-penetrant (brain:blood ratio of 3.6:1),with a clean P450 profile in the rat.SB-277011 hydrochloride (SB 277011;3mg/kg,p.o.) completely reverses the effects of quinelorane in the nucleus accumbens,but does not reverse the effects of quinelorane in the striatum at 93mg/kg in rats.SB-277011 (intraperitoneal injection;12.5-25mg/kg) significantly and dose-dependently reduces intravenous cocaine selfadministration under both low fixed-ratio and progressive-ratio reinforcement conditions in rats.When it increases to 50mg/kg,SB-277011 can significantly inhibit basal and cocaine-enhanced locomotion in rats.
保存条件:-20℃