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包装规格：25g in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。 Benztropine is a synthetic compound derived from the combination of atropine and diphenhydramine that acts centrally to antagonize M1 muscarinic acetylcholine receptors. Benztropine has been used in the management of Parkinson’s disease symptoms to address involuntary tremor and dystonia. It can also increase the availability of dopamine by inhibiting uptake through the dopamine transporter.
溶解性：DMSO：溶于 DMSO（100mg/mL 超声） Water：溶于水（100mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 100 mg/mL (247.81 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Human D2 Receptor
体外研究：Benztropine mesylate (0.1-10 μM；72 小时) 处理可抑制 MDA-MB-231 细胞的生长，IC50 约为5μM。在 MDA-MB-231 细胞和 4T1-luc2 细胞中，Benztropine mesylate 以剂量依赖性方式显著减小球囊的大小和数量。 Benztropine mesylate 抑制通过乙酰胆碱受体、多巴胺转运蛋白/受体和/或组胺受体发挥癌症干细胞(CSC) 的功能。 甲磺酸苄托品通过 M1 和 M3 毒蕈碱诱导少突胶质细胞分化受体和增强的髓鞘再生。
体内研究：在 4T1 小鼠模型中，Benztropine mesylate (1.5 mg/kg；每天；持续 3 周；Balb/c 小鼠) 处理可显著减小肿瘤大小和肿瘤重量。
激酶实验：结合分析: 大鼠断头取脑并迅速将脑转移至冰冷的 0.32 M 蔗糖溶液。利用 Polytron 匀浆器将分离出来的纹状体组织在 20 倍体积的 0.32 M 蔗糖溶液中匀浆。0°C 离心 10 分钟后去掉上清 ，然后 0℃条件下2×104g 离心20 分钟得到 P2 组份, 用 50 倍体积 (原始湿重)冰冷的 25mM 磷酸钠缓冲液(pH 7.7)重悬。上述得到的P2重悬液与 Benztropine, 水或者可卡因 50 μM (检测非特异性结合) 以及 2 nM [3H]WIN 0°C 孵育2 小时。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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