SR59230A  ≥98%

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包装规格:100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(31.25mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号: S10838  产品名称: SR59230A CAS: 174689-39-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C23H29NO6 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 415.48 -20℃ 1个月 化学名:  (S)-1-(2-Ethylphenoxy)-3-(((S)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)amino)propan-2-ol oxalate Solubility (25°C):   体外:   DMSO 83mg/mL (199.76mM) Ethanol 10mg/mL (24.06mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4069mL 12.0343mL 24.0685mL 5mM 0.4814mL 2.4069mL 4.8137mL 10mM 0.2407mL 1.2034mL 2.4069mL 50mM 0.0481mL 0.2407mL 0.4814mL   生物活性 产品描述 一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648nM。 靶点 β3-adrenergic receptor(Cell-free assay) β1-adrenergic receptor(Cell-free assay) β2-adrenergic receptor(Cell-free assay) 40nM 408nM 648nM 体外研究 SR59230A (100 nM-50μM;24 hours) is able to reduce cell viability in a dose-dependent manner in Neuro-2A, BE(2)C and SKN-BE(2) NB cell lines.Cell Viability Assay Cell Line: Three different neuroblastoma (NB) cell lines,one murine (Neuro-2A) and two human (SKN-BE(2),BE(2)C) Concentration: 100nM,1μM,5μM,10μM,and 50μM Incubation Time: 24 hours Result: Reduced cell viability in a dose-dependent manner,with significant effect at a concentration limit over 1µM for Neuro-2A cells and 5µM for SK-N-BE(2) and BE(2)C). 体内研究 MDMA (20mg/kg) produces a slowly developing hyperthermia,reaching a maximum increase of 1.8℃ at 130 min post injection. SR59230A (0.5mg/kg) produces a small but significant attenuation of the slowly developing hyperthermia to MDMA.SR59230A (5mg/kg) reveals a significant and marked early hypothermic reaction to MDMA. Animal Model: Male C-57BL6J wild-type mice (22-35g) Dosage: 0.5 or 5mg/kg Administration: Injected s.c.;administered 30 min prior to the injection s.c.of MDMA (20mg/kg). Result: Modulated the actions of MDMA on temperature involve α1-adrenoceptor antagonism.
保存条件:-20℃