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包装规格：25g in glass bottle
产品简介：一种特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂，IC50为2.6nM。
溶解性：溶于DMSO（25mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：AT1 Receptor
体外研究：Azilsartan (0-200 μM, 0-72 h) decreases the viability of HepG2 cells. Azilsartan (100 μM, 24 h) induces apoptosis in HepG2 cells. Azilsartan inhibits the specific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII to human angiotensin type 1 receptors with an IC50 of 2.6 nM. Azilsartan potently inhibits aortic endothelial and vascular cell proliferation in the absence of exogenous Ang II supplementation. Azilsartan enhances adipogenesis and exerted greater effects than Valsartanon expression of genes encoding peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPARα), PPARδ, leptin, adipsin, and adiponectin.
体内研究：Azilsartan (0-3 mg/kg, Oral gavage, once daily for 5 days) decreases SBP (systolic blood pressure) in obese Koletsky rats at 2 mg/kg. Azilsartan (0-2 mg/kg, Oral gavage, once daily for 21 days) lowers blood pressure and basal plasma insulin concentration. Azilsartan (2 and 4 mg/kg; PO, daily for 9 days) offers protection against ischemia induced secondary brain injury.
激酶实验：人 AT1 受体的配体结合研究： 放射性配体结合试验使用人AT1受体涂覆的包含4.4到6.2 fmol受体/孔 (10 μg 细胞膜蛋白/孔)的微孔板进行。细胞膜涂覆的孔与包含不同浓度Azilsartan 的45 μL试验缓冲液(50 mM Tris-HCl，5 mM MgCl2，1 mM EDTA，和0.005% CHAPS，pH 7.4)在室温下进行培育。90分钟后，5 μL 125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6 nM)在试验缓冲液中溶解，并加入孔中，将板培育5小时。每一个步骤中，板在振动器上简单温和摇晃。在洗脱实验中，细胞膜与Azilsartan培育90分钟，然后立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次以除去未结合的化合物，并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育5小时。细胞膜结合放射性使用TopCount微型板闪烁计数器和荧光计数器计数。在评估Azilsartan从AT1受体上的解离率实验中，细胞膜与30 nM Azilsartan培育90分钟。Azilsartan抑制大约90%的125I-Sar1-Ile8-AII与人AT1的特异性结合。随后将细胞膜立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次，并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育240分钟。细胞膜结合的放射性使用TopCount微孔板闪烁荧光计数器计数30分钟，60分钟，120分钟，150分钟，180分钟，或240分钟。125I-Sar1-Ile8-AII的非特异性结合在10 μM未标记AII存在下进行评估。未标记的AII在洗脱实验后再次加入。特异性结合定义为总结和减去非特异性结合。
细胞实验：细胞系：表达人AT1受体的 COS-7 细胞 浓度：0 μM -1 μM 处理时间：2小时 方法：转染24小时后，表达AT1受体的COS-7细胞通过将培养基更换为饥饿缓冲液(1 mM CaCl2，0.5 mM MgCl2，4.2 mM KCl，146 mM NaCl，5.5 mM 葡萄糖，和10 mM HEPES，pH 7.3)进行饥饿处理。然后，在饥饿缓冲液中溶解的5 μL/孔Azilsartan以指示浓度加入细胞中，并将其以指示时间预处理。饥饿处理2小时后，AII 10 nM存在或不存在下，将LiCl以50 mM的终浓度加入，细胞进一步在37°C下培养指定的时间。在洗脱实验中，细胞用100 μL/孔饥饿缓冲液洗涤一次，以除去未结合的Azilsartan，然后在用AII刺激。肌醇-1-磷酸(IP1)的累积使用IP-One Tb试剂盒测量。荧光能量共振转移信号在酶标仪上测量。
动物实验：动物模型：雄性 Wistar-Kyoto (WKY)大鼠，肥胖的 Koletsky (fak/fak)大鼠 剂量：1 mg/kg，2 mg/kg 和 3 mg/kg 给药处理：口服强饲
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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