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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑PKC 的IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为3，8，15，38nM。
溶解性：溶于DMSO（35.71mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
靶点：PKC-α:5nM (IC50);PKC-βII:14nM (IC50);PKC-βI:24nM (IC50);PKC-ε:24nM (IC50);PKC-γ:27nM (IC50);Rat Brain PKC:23nM (IC50); MAPKAP-K1b:3nM (IC50);MSK1:8nM (IC50);S6K1:15nM (IC50);GSK3β:38nM (IC50)
体外研究：Ro 31-8220 is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα,PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε and rat brain PKC, respectively. Ro 31-8220 also significantly inhibits MAPKAP-K1b, MSK1, S6K1 and GSK3β (IC50s, 3, 8, 15, and 38 nM, respectively), with no effect on MKK3, MKK4, MKK6 and MKK7. Moreover, Ro 31-8220 directly suppresses voltage-dependent Na+ channels. Ro 31-8220 (1 μM) is neuroprotective against paraoxon-induced neuronal cell death in cerebellar granule neurons, blocks paraoxon-induced caspase-3 activity, and reduces the paraoxon-induced increase in phospho-PKC pan levels.
体内研究：Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.) is well tolerated, and has half-life of 5.7 hours in mice. Ro31-8220-treated MLP−/− mice show a dramatic rescue in fractional shortening after treatment for 6 weeks, but the WT mice shows no change.
激酶实验：PKC 活性检测： 测定混合物含有 0.2 mg/mL 的γ肽，10 μM 氯化镁，0.6 mM 氯化钙，10 μM[[γ32P]ATP，1.25 mg/mL 的磷脂酰丝氨酸和 1.25 ng / mL 在 20mM HEPES（pH 值 7.5）中的佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯，2 mM EDTA，1 mM 的二硫苏糖醇及 0.02％（重量/体积）的 Triton X-100。肽-γ是一种合成肽，GPRPLFCRKGSLRQKW，类似 PKC-γ假底物位点，不同的是一个丝氨酸残基替换的假底物丙氨酸，将所述肽从抑制剂成substrat。测定是通过添加 2.5 m 单位酶来启动，在 30℃温育 10 分钟，并通过点样到 P81 纸终止，接着在75mM 的磷酸中充分洗涤。该纸再用乙醇洗涤，干燥，和结合的放射性通过 liquidscintillation 光谱测定。
细胞实验：细胞系：人肺腺癌 A549 和 MCF-7 乳腺癌细胞 浓度：2.5 μM 处理时间：24-48 小时 方法：人肺腺癌 A549 和 MCF-7 乳腺癌细胞是从动物细胞培养欧洲保藏中心（ATCC）获得。细胞（传代次数10-30）在 5％二氧化碳培养箱中进行培养，前者在含青霉素/链霉素的 Ham 氏 F-12 培养基中培养，后者在含丙酮酸（1 毫摩尔）和非必需氨基酸的最小必需培养基（Eagle 修改）中培养。两种培养基均补充有10％FCS 和谷氨酰胺（2 毫摩尔）。细胞传代培养每周两次以保持对数增长。对细胞增殖的研究，细胞接种和培养用 3ml 包含试剂的培养基，其中被补充以 48 小时（A549 ）或 72 小时（MCF -7）的时间间隔。在药物温育 4 天（A549）或 6 天（MCF-7）后，细胞数目用 Coulter 计数器 ZM 评估。为了实现PKC 耗竭，细胞温育在 bryostatin 1（1 μM）中 24 小时。在这些条件下 bryostatin1 所造成的生长抑制是微不足道的。bryostatin 在细胞 2 小时恢复期后充分洗涤除去。在以往使用 A549 细胞的研究中，该洗涤过程已被证明可减少 bryostatin 介导的效应。然后将细胞温育与 staurosporine，RO 31-8220，UCN- 01 或H- 7 再温浴24 小时。在一些实验中细胞与抑制剂孵育 48 小时而不是 24 小时，在此情况下 bryostation 并未除去并留在温育液中。去除抑制剂后，抑制 DNA 合成是由[3H]Tdr 掺入细胞的测定进行评价。放射性用Packard 1500 Tricarb 闪烁计数器中计数。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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