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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（20mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： S10818  产品名称： Spiramide CAS: 510-74-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H26FN3O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 383.46 -20℃ 1个月 化学名：  8-[3-(4-Fluorophenoxy)propyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 20 mg/mL (52.16mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.22mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2 mg/mL (5.22mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2 mg/mL (5.22mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6078mL 13.0392mL 26.0783mL 5mM 0.5216mL 2.6078mL 5.2157mL 10mM 0.2608mL 1.3039mL 2.6078mL   生物活性 产品描述 一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂，Ki 值分别为 2nM 和 3nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300nM) 相比大于 2000 倍。 靶点 5-HT2 Receptor D2 Receptor 5-HT1A Receptor D1 Receptor 5-HT1C Receptor 2nM (Ki) 3nM (Ki) 50nM (Ki) 2530nM (Ki) 4300nM (Ki) 体外研究 Spiramide retains affinity for 5-HT1A sites (Ki=50nM) and also binds at dopamine D2 sites (Ki=3nM), but possesses low affinity for dopamine D1 sites (Ki=2530nM) 体内研究 AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) dose-dependently decreases response rate in monkeys under a fixed-interval (FI) schedule of stimulus terminationAMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) attenuates the discriminative-stimulus effects of cocaine in drug-discrimination experimentsAMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) reduces response rate under a second-order schedule of i.v. self-administration of cocaine (0.1 mg/infusion) Animal Model: Adult male squirrel monkeys (850-1300 g) Dosage: 0.003, 0.01 mg/kg Administration: I.m. on Tuesday, Wednesday, and Thursday the following week Result: Decreased the response rate.The rate-decreasing effects were reversed by cocaine.
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